UNC6934

Katalog-Nr.E1059 Charge:E105901

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Technische Daten

Formel

C24H21N5O4
Molekulargewicht 443.46 CAS-Nr. 2561494-77-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (49.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UNC6934 ist eine chemische Sonde, die auf die N-terminale PWWP (PWWP1)-Domäne von NSD2 abzielt. Diese Verbindung ist ein potenter Antagonist von NSD2-PWWP1 mit einem Kd (SPR) von 80 nM und ist selektiv für NSD2-PWWP1 gegenüber 14 anderen PWWP-Domänen, einschließlich NSD3-PWWP1. Es stört die NSD2-PWWP1-Interaktion mit H3K36me2-Nukleosomen in U2OS-Zellen, gemessen mit einem NanoBret-Assay mit einer IC50 von 1,09 μM.
Ziele
NSD2 NSD2
(in the NanoBret assay)
80 nM(Kd) 1.09 μM
In vitro

Die UNC6934-vermittelte Hemmung von PWWP1 führt zur Akkumulation von endogenem NSD2 im Nukleolus.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    U2OS cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    4 h

  • Methode

    U2OS cells are treated for 4 h with DMSO vehicle control or 5 μM UNC6934. Confocal microscopy is used to observe the intracellular NSD2 and fibrillarin staining. Quantification of colocalization between NSD2 and the nucleolar marker fibrillarin as determined by Pearson correlation coefficient (PCC).

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34782742/

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