ABT-494 (Upadacitinib)

Katalog-Nr.S8162 Charge:S816204

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Technische Daten

Formel

C17H19F3N6O
Molekulargewicht 380.37 CAS-Nr. 1310726-60-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 19 mg/mL (49.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Upadacitinib ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der Aktivität gegen JAK1 (0,045 M) und JAK2 (0,109 M) zeigt, mit > 40-facher Selektivität gegenüber JAK3 (2,1 M) und 100-facher Selektivität gegenüber TYK2 (4,7 M) im Vergleich zu JAK1.
Ziele
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
45 nM 109 nM
In vitro

Upadacitinib ist am potentesten auf JAK1 im Vergleich zu anderen Familienmitgliedern (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Diese Verbindung zeigt Selektivität über ein breites Panel von über 70 Kinasen, wobei nur Rock1 und Rock2 IC50-Werte unter 1 M aufweisen. In Übereinstimmung mit den zellulären Ba/F3-Daten hemmt es potent die JAK1-abhängigen Zytokine IL-6, OSM, IL-2 und IFNγ, gemessen an der Hemmung der STAT-Phosphorylierung.
In vivo

Upadacitinib hemmt die Krankheitspathologie bei Ratten mit adjuvansinduzierter Arthritis.

Diese Verbindung ist ein nicht-sensitives Substrat für Cytochrom P450, etwa 20% werden unverändert im Urin ausgeschieden.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Female Lewis rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Sellecks ABT-494 (Upadacitinib) Wurde zitiert von 13 Publikationen

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1] PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665] PubMed: 37046042
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)] PubMed: 35881108
An epidermal keratinocyte homogenate induced type 2 and proinflammatory cytokine expression in cultured dermal cells [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00092-5] PubMed: 35437207

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