UPF 1069

Katalog-Nr.S8038 Charge:S803801

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Technische Daten

Formel

C17H13NO3
Molekulargewicht 279.29 CAS-Nr. 1048371-03-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UPF 1069 ist ein selektiver PARP2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 μM. Er ist etwa 27-fach selektiver gegen PARP1.
Ziele
PARP2 PARP1
0.3 μM 8.0 μM
In vitro UPF 1069 ist ein selektiver PARP2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 μM, während er PARP1 mit einer IC50 von 8 μM hemmt.
In vivo In organotypischen Hippocampus-Schnitten führt die PARP-2-Hemmung mit UPF-1069 (0,01-1 mM) zu einer konzentrationsabhängigen Exazerbation (bis zu 155 %) des Sauerstoff-Glukose-Entzugs (OGD)-induzierten CA1-Pyramidenzellentods. Höhere Konzentrationen, die auf PARP-1 und PARP-2 wirken, haben keinen Einfluss auf die OGD-Schädigung. In Maus-Mischkortikalzellen, die OGD ausgesetzt sind, reduziert UPF-1069 (1-10 mM) post-ischämische Schäden signifikant.
Merkmale Der bisher selektivste PARP2-Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19422384

Sellecks UPF 1069 Wurde zitiert von 10 Publikationen

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination [ Cancer Lett, 2025, 613:217505] PubMed: 39892701
The interplay of TARG1 and PARG protects against genomic instability [ Cell Rep, 2023, 42(9):113113] PubMed: 37676774
Haploinsufficiency of ZNF251 causes DNA-PKcs-dependent resistance to PARP inhibitors in BRCA1-mutated cancer cells [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694] PubMed: 37066268
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
Enabling drug discovery for the PARP protein family through the detection of mono-ADP-ribosylation [ Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007] PubMed: 31075269
DNA‑PKcs PARylation regulates DNA‑PK kinase activity in the DNA damage response. [ Mol Med Rep, 2019, 20(4):3609-3616] PubMed: 31485633
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216] PubMed: 29970481
Dual Inhibitors of PARPs and ROCKs. [ ACS Omega, 2018, 3(10):12707-12712] PubMed: 30411017

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