UPGL00004

Katalog-Nr.S8778 Charge:S877801

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Technische Daten

Formel

C25H26N8O2S2

Molekulargewicht 534.66 CAS-Nr. 1890169-95-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (46.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.250mg/ml (2.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.104mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.08 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung UPGL00004 ist ein potenter Glutaminase C (GAC) Inhibitor mit einer IC50 von 29 nM, der eine hohe Selektivität für GAC gegenüber GLS2 zeigt.
Ziele
glutaminase C
(Cell-free assay)
29 nM
In vitro

UPGL00004 hemmt potent das Wachstum von dreifach negativen Brustkrebszellen sowie das Tumorwachstum, wenn es mit dem Anti-VEGF-Antikörper Bevacizumab kombiniert wird.

In vivo

UPGL00004 unterdrückt potent das Tumorwachstum in einem aus Patienten stammenden Xenograft-Modell für Brustkrebs, wenn es mit dem anti-angiogenetischen, anti-VEGF monoklonalen Antikörper Bevacizumab kombiniert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    Breast cancer cells

  • Konzentrationen

    0-10 μM

  • Inkubationszeit

    6 days

  • Methode

    Breast cancer cells are maintained in complete media (RPMI 1640 supplemented with 10% FBS) at 37°C and in a 5% CO2 atmosphere. For assays, cells are distributed into the wells of a 12 well plate at a density of 1 × 104 cells per well. The cells are allowed to attach to the plate overnight, and then are treated for 6 days with the indicated amounts of each drug, or a DMSO control, in complete media. The media and drugs are refreshed every two days. On the sixth day, the cells are removed from the plates with trypsin, and counted manually with a hemocytometer.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft (PDX) model (NOD/SCID mice)

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26988803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29317493/

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