In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.000mg/ml
(2.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
URB597 (KDS-4103) ist ein potenter, oral bioverfügbarer FAAH-Inhibitor mit einer IC50 von 4,6 nM, ohne Aktivität auf andere Cannabinoid-bezogene Targets. Phase 1.
Ziele
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 bindet in der hydrophoben Tasche und im katalytischen Kern von FAAH, der die aktiven Stellenreste mit der Membranoberfläche von FAAH verbindet. Diese Verbindung hemmt die FAAH-Aktivität in humanen Lebermikrosomen mit einer IC50 von 3 nM. Sie reduziert die Expression der LPS-induzierten Enzyme Cyclooxygenase 2 (COX-2) und induzierbare Stickoxid-Synthase (iNOS; NOS2) in primären Ratten-Mikrogliazellen, mit einer gleichzeitigen Reduktion der Freisetzung der entzündungsfördernden Mediatoren Prostaglandin E2 (PGE2) und (NO) Stickoxid. Diese Chemikalie löst Ca2+-Eintritt in HEK293-F-Zellen aus, die transient das menschliche oder Ratten-TRPA1-Gen exprimieren. Sie aktiviert auch den Ca2+-Eintritt in Ratten-DRG-Neuronen, die nativ TRPA1-Kanäle exprimieren.
In vivo
URB597 hemmt die [3H]Anandamid-Hydrolyse in Rattenhirnmembranen mit einem parallelen Anstieg des Anandamid-, OEA- und PEA-Gehalts im Gehirn durch Hemmung von FAAH. Diese Verbindung verstärkt den durch Ethanolamid induzierten Hypothermie-Effekt durch Hemmung von FAAH. Bei intraperitonealer Verabreichung (0,3 mg/kg) reduziert sie Allodynie und Hyperalgesie durch Cannabinoid CB1- und CB2-Rezeptor-vermittelte Analgesie bei Ratten mit entzündlichen Schmerzen. Diese Chemikalie reduziert die Abnahme der Gewichtszunahme und der Saccharoseaufnahme, die durch chronischen milden Stress bei Ratten induziert wird, durch Hemmung der Gehirn-FAAH-Aktivität. Sie könnte die meisten depressiven Symptome, die durch THC-Exposition im Jugendalter bei weiblichen Ratten hervorgerufen werden, umkehren.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
