In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.250mg/ml
(10.08mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.700mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy.
URMC-099 hemmt die LPS-induzierte TNFα-Freisetzung in Mikrogliazellen und die HIV-1 Tat-induzierte Freisetzung von Zytokinen in humanen Monozyten. Diese Verbindung verhindert die Zerstörung und Phagozytose von kultivierten neuronalen Axonen durch Mikrogliazellen. Sie reduziert die fMLP-induzierte Chemotaxis von Wildtyp-Neutrophilen in vitro.
In vivo
Bei Mäusen zeigt URMC-099 hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften und eine verbesserte ZNS-Penetration. In vivo reduziert diese Verbindung (10 mg/kg i.p.) die Produktion entzündlicher Zytokine, schützt die neuronale Architektur und verändert die morphologische und ultrastrukturelle Reaktion von Mikroglia auf HIV-1 Tat-Exposition. Sie reduziert signifikant die Rekrutierung von Neutrophilen in das Peritoneum durch fMLP bei Wildtyp-Mäusen.
MLK4 promotes glucose metabolism in lung adenocarcinoma through CREB-mediated activation of phosphoenolpyruvate carboxykinase and is regulated by KLF5
[ Oncogenesis, 2023, 12(1):35]
Mixed Lineage Kinase 3 mediates PKG1α impact on cardiac function and controls blood pressure through separate mechanisms.
[ JCI Insight, 2021, 6(18)e149075]
Synergism between the phosphatidylinositol 3-kinase p110β isoform inhibitor AZD6482 and the mixed lineage kinase 3 inhibitor URMC-099 on the blockade of glioblastoma cell motility and focal adhesion formation
[ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24]
Rationalized inhibition of mixed lineage kinase 3 and CD70 enhances life span and antitumor efficacy of CD8 + T cells
[ J Immunother Cancer, 2020, 8(2):e000494]
Anthocyanins attenuate neuroinflammation through the suppression of MLK3 activation in a mouse model of perioperative neurocognitive disorders.
[ Brain Res, 2020, 1726:146504]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
