Usnic acid

Katalog-Nr.S4953 Charge:S495301

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₆O₇

Molekulargewicht

344.32

CAS-Nr.

125-46-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

4 mg/mL (11.61 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Usnic acid (Usniacin) ist ein Furandion, das einzigartig in Flechten vorkommt und in Kosmetika, Deodorants, Zahnpasta und medizinischen Cremes sowie einigen pflanzlichen Produkten weit verbreitet ist. Es zeigt antivirale, antiprotozoale, antiproliferative, entzündungshemmende und schmerzstillende Aktivität. Diese Verbindung hemmt die Angiogenese und das Wachstum von Brusttumoren durch Unterdrückung der VEGFR2-vermittelten AKT- und ERK1/2-Signalwege.

Ziele

Akt

ERK

In vitro

Usnic acid hemmt das Zellwachstum durch Arrest des Zellzyklus in der G0/G1-Phase und induziert den Zelltod über mitochondriale Membrandepolarisation und Apoptoseinduktion in menschlichen Lungenkarzinomzellen. Diese Verbindung hat Aktivität gegen viele Krebszellen gezeigt, wie Lungenkarzinomzellen, murinen Leukämie P388- und L1210-Zellen, Kolonkarzinom HT-29- und HCT-116-Zellen, Brustadenokarzinom MCF-7-Zellen und Zervixadenokarzinomzellen. Es hemmt auch selektiv die Lebensfähigkeit menschlicher Brustkrebs-MCF-7-Zellen in einer konzentrations- und zeitabhängigen Weise, was die Generierung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) provoziert, die den mitochondrialen/Caspase-apoptotischen Weg in MCF-7-Zellen auslösen.

In vivo

In einem MCF-7-Xenograft-Modell unterdrückt Usnic acid das Wachstum von Tumoren signifikant durch Induktion der Apoptose in den Tumorzellen ohne offensichtliche toxische Nebenwirkungen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien A549 cells Konzentrationen 25, 50, and 100 μM Inkubationszeit 24 and 48 h Methode Cells at a density of 1 × 10⁵ are seeded per 60-mm culture plate and treated with either DMSO or indicated concentrations of usnic acid for 24 and 48 h. After each treatment time, cells are harvested by brief trypsinization and then gently mixed with trypan blue and counted using hemocytometer.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle 6- to 8-week-old female BALB/c nu/nu mice (subcutaneously injected with MCF-7 cells) Dosierungen 25, 50 or 100 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
A549 cells
Konzentrationen
25, 50, and 100 μM
Inkubationszeit
24 and 48 h
Methode
Cells at a density of 1 × 10⁵ are seeded per 60-mm culture plate and treated with either DMSO or indicated concentrations of usnic acid for 24 and 48 h. After each treatment time, cells are harvested by brief trypsinization and then gently mixed with trypan blue and counted using hemocytometer.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
6- to 8-week-old female BALB/c nu/nu mice (subcutaneously injected with MCF-7 cells)
Dosierungen
25, 50 or 100 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23682781/
http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2015/ra/c4ra12340a/unauth#!divAbstract
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22669534/

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