USP25/28 inhibitor AZ1

Katalog-Nr.S8904 Charge:S890403

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Technische Daten

Formel

C17H16BrF4NO2

Molekulargewicht 422.21 CAS-Nr. 2165322-94-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (198.95 mM)
Ethanol 84 mg/mL (198.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

2.100mg/ml (4.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AZ1 ist ein potenter und nichtkompetitiver dualer Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease (USP) 25/28 mit IC50-Werten von 0,62 μM bzw. 0,7 μM im Ub-RH110-Assay.
Ziele
USP25
(Cell-free assay)
USP28
(Cell-free assay)
0.62 μM 0.7 μM
In vitro

AZ1 ist in der Lage, die Zellviabilität über eine Reihe von Krebszelllinien mit EC50-Werten, die typischerweise um 20 μM gruppiert sind, zu reduzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29131570/

Sellecks USP25/28 inhibitor AZ1 Wurde zitiert von 3 Publikationen

USP28 promotes PARP inhibitor resistance by enhancing SOX9-mediated DNA damage repair in ovarian cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):305] PubMed: 40240356
USP28 enables oncogenic transformation of respiratory cells, and its inhibition potentiates molecular therapy targeting mutant EGFR, BRAF and PI3K [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13217] PubMed: 35364627
Ubiquitin-specific protease 28 deubiquitinates TCF7L2 to govern the action of the Wnt signaling pathway in hepatic carcinoma [ Cancer Sci, 2022, 113-10:3463-3475] PubMed: 35880246

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