UT-34

Katalog-Nr.S8885 Charge:S888501

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₁₂F₄N₄O₂

Molekulargewicht

356.27

CAS-Nr.

2168525-92-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (199.28 mM)

Ethanol

71 mg/mL (199.28 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

UT-34 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Pan-Antagonist und -Degrader der zweiten Generation des Androgenrezeptors (AR) mit IC50-Werten von 203,46 nM, 80,78 nM und 94,17 nM für Wildtyp-, T877A- und W741L-AR. Diese Verbindung ist ein potenzielles Therapeutikum der nächsten Generation für -resistenten Prostatakrebs.

Ziele

AR-T877A (Cell-free assay)	AR-W741L (Cell-free assay)	AR-WT (Cell-free assay)
80.78 nM	94.17 nM	203.46 nM

In vitro

UT-34 hemmt die Wildtyp- und LBD-mutierten ARs vergleichbar und hemmt die In-vitro-Proliferation. Diese Verbindung hat eine breite Sicherheitsmarge und zeigt keine Kreuzreaktivität mit G-Protein-gekoppelten Rezeptorkinasen und Mitgliedern der Kernrezeptorfamilie.

In vivo

In präklinischen Modellen induziert diese Verbindung die Regression von Tumoren bei Dosen, bei denen der AR abgebaut wird; bei niedrigeren Dosen, wenn der AR nur antagonisiert wird, hemmt sie die Tumoren, ohne sie zu schrumpfen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien LNCaP, PC-3, HEK-293, ZR-75-1, MDA-MB-453, VCaP, 22RV1, and COS7 cell lines Konzentrationen 0.1 μM, 1 μM, 10 μM Inkubationszeit 30 min, 24 h, 48 h Methode LNCaP cells are maintained in 1% charcoal-stripped serum-containing mediumfor two days. Cells are treated with the indicated doses of this compound in the presence of 0.1 nmol/L R1881 for 24 hours, protein is extracted, and Western blot analysis for AR and actin is performed.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle NSG mice with MR49F xenograft Dosierungen 20 mg/kg, 40 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
LNCaP, PC-3, HEK-293, ZR-75-1, MDA-MB-453, VCaP, 22RV1, and COS7 cell lines
Konzentrationen
0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Inkubationszeit
30 min, 24 h, 48 h
Methode
LNCaP cells are maintained in 1% charcoal-stripped serum-containing mediumfor two days. Cells are treated with the indicated doses of this compound in the presence of 0.1 nmol/L R1881 for 24 hours, protein is extracted, and Western blot analysis for AR and actin is performed.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
NSG mice with MR49F xenograft
Dosierungen
20 mg/kg, 40 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31481513/

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