Vacuolin-1

Katalog-Nr.S6912 Charge:S691201

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Technische Daten

Formel

C26H24IN7O
Molekulargewicht 577.42 CAS-Nr. 351986-85-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (17.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Vacuolin-1 ist ein potenter und zellgängiger Inhibitor, der die Ca(2+)-abhängige Exozytose von Lysosomen blockiert und die Freisetzung von lysosomalem Inhalt verhindert, ohne den Wiederversiegelungsprozess zu beeinflussen. Diese Verbindung ist auch ein potenter und selektiver PIKfyve-Inhibitor und hemmt die Autophagie, indem er die lysosomale Reifung über die PIKfyve-Hemmung beeinträchtigt.
Ziele
PIKfyve
In vitro

Vacuolin-1 blockiert sowohl die Ionophor- als auch die Wund-induzierte, Ca2+-abhängige Exozytose von Lysosomen, blockiert jedoch nicht die Ca2+-abhängige Fusion von Enlargeosomen mit der Plasmamembran.
In vivo

Vacuolin-1 unterdrückt signifikant die Metastasierung und/oder das Tumorwachstum von Brustkrebs oder Melanomen. Diese Verbindung zielt auf das Capping-Protein Zβ (CapZβ), um den endosomalen Transport und die Metastasierung zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells

  • Konzentrationen

    1 μM-10 μM

  • Inkubationszeit

    20-180 min

  • Methode

    HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15332114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27135648/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33564074/

Sellecks Vacuolin-1 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Impaired MAPT/tau-secretory lysosomes are linked to cognitive vulnerability in Alzheimer patients [ Autophagy, 2025, 1-15.] PubMed: 40873013
Coxiella burnetii effector CvpE maintains biogenesis of Coxiella-containing vacuoles by suppressing lysosome tubulation through binding PI(3)P and perturbing PIKfyve activity on lysosomes [ Virulence, 2024, 15(1):2350893] PubMed: 38725096
Induction of lysosomal exocytosis and biogenesis via TRPML1 activation for the treatment of uranium-induced nephrotoxicity [ Nat Commun, 2023, 14(1):3997] PubMed: 37414766
Endocytosis, Distribution, and Exocytosis of Polystyrene Nanoparticles in Human Lung Cells [ Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84] PubMed: 36615994

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