Valaciclovir HCl

Katalog-Nr.S1876 Charge:S187601

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Technische Daten

Formel

C13H20N6O4.HCl
Molekulargewicht 360.8 CAS-Nr. 124832-27-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 72 mg/mL (199.55 mM)
DMSO 14 mg/mL (38.8 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Valaciclovir HCl, ein Aciclovir-Prodrug, hemmt die Aktivität der viralen DNA-Polymerase und wird zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch Herpes-simplex-Viren (HSV) und Varizella-Zoster-Viren verursacht werden, sowie zur Prophylaxe gegen Cytomegalovirus (CMV).
Ziele
DNA polymerase
In vitro Valaciclovir hemmt die Aufnahme von Substraten von Dipeptidtransportern wie Cefalexin. Der Metabolismus von Valaciclovir zu Aciclovir findet wahrscheinlich im Darmlumen vor der Resorption, im Dünndarm nach der Aufnahme, aber vor dem Eintritt in das Pfortaderblutsystem und in der Leber vor dem Eintritt in den systemischen Kreislauf statt. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), der L-Valinester von Aciclovir, erhöht die Bioverfügbarkeit von Aciclovir um das 3- bis 5-fache gegenüber dem, was mit oralem Aciclovir erreicht werden kann. Valaciclovir erweitert die Wirksamkeit von Aciclovir bei der Behandlung von Herpes Zoster und genitalen HSV-Infektionen, wobei weniger häufige Dosisregime verwendet werden, aber das hochakzeptable Sicherheitsprofil für Aciclovir beibehalten wird. Valaciclovir wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert und umfassend in Aciclovir und L-Valin, die essentielle Aminosäure, umgewandelt.
In vivo Valaciclovir, der L-Valylester von Acyclovir (ZOVIRAX), zeigt eine gute orale Absorption und eine nahezu vollständige Umwandlung in Acyclovir bei Cynomolgus-Affen, was seine Eignung als oral verabreichtes Prodrug belegt. Valaciclovir zeigt bei männlichen CD-Ratten eine gute orale Absorption, eine schnelle Verteilung und Elimination sowie eine umfassende Biotransformation zu Acyclovir. Valaciclovir wird bei oraler Verabreichung effizienter metabolisiert, was auf einen intestinalen und/oder hepatischen First-Pass-Metabolismus hindeutet. Die schnelle Hydrolyse von Valaciclovir in Rattenleber- und Darminhomogenaten legte zudem die Bedeutung des präsystemischen Metabolismus nahe.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Sellecks Valaciclovir HCl Wurde zitiert von 1 Publikation

Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262

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