Valbenazine tosylate

Katalog-Nr.S9500 Charge:S950001

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Technische Daten

Formel

C38H54N2O10S2
Molekulargewicht 762.97 CAS-Nr. 1639208-54-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (131.06 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Valbenazine tosylate (NBI-98854) ist das Tosylatsalz von Valbenazine, einem vesikulären Monoamintransporter 2 (VMAT2)-Hemmer mit einem Ki-Wert von 150 nM, der keine signifikante Bindung an VAMT1 (Ki<10 μM) zeigt.
Ziele
VMAT2
150 nM(Ki)
In vitro Valbenazine ist ein potenter, selektiver und spezifischer Hemmer von VMAT2 ohne Hemmung des verwandten VMAT1-Transporters und mit minimalen Off-Target-Interaktionen an mehr als 80 anderen Rezeptortransportern und Ionenkanälen.
In vivo Valbenazine ist ein neuartiger und hochselektiver VMAT2-Hemmer, der schnell resorbiert, aber langsamer metabolisiert wird, mit einer Halbwertszeit von ca. 20 Stunden, die eine einmal tägliche Dosierung unterstützt. Valbenazine weist eine moderate Resorption mit einer absoluten oralen Bioverfügbarkeit von ca. 49 % auf; die Zeit bis zur maximalen Konzentration liegt zwischen 0,5 und 1,0 Stunden. Valbenazine kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Valbenazine zeigt eine Proteinbindung von 99 %. Valbenazine wird hauptsächlich durch die Hydrolyse des Valinesters und Cytochrom P450 (CYP) 3A4/5 zu R,R,R-HTBZ und einem Mono-Oxy-Metaboliten metabolisiert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Sellecks Valbenazine tosylate Wurde zitiert von 1 Publikation

Shared GABA transmission pathology in dopamine agonist- and antagonist-induced dyskinesia [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101208] PubMed: 37774703

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