Valemetostat (DS-3201)

Katalog-Nr.S8926 Charge:S892605

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₃₄ClN₃O₄

Molekulargewicht

488.02

CAS-Nr.

1809336-39-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (200.81 mM)

Ethanol

49 mg/mL (100.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.900mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) ist ein selektiver EZH1/2 Dualinhibitor.

Ziele

EZH1

EZH2

In vitro

Valemetostat (DS-3201) reduziert die Lebensfähigkeit von ATL-Zellen im Vergleich zu den anderen signifikant und reaktiviert die Expression der stark H3K27me3-akkumulierten EZH1/2-Zielgene in einer Ex-vivo-Kultur primärer ATL-Zellen. Es zeigt auch überlegene Anti-Wachstums-Effekte im Vergleich zu einem EZH2-selektiven Inhibitor in malignen Lymphomzelllinien..

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31747604/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497119825892

Sellecks Valemetostat (DS-3201) Wurde zitiert von 15 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
B-lineage commitment is dependent on a reversible epigenetic switch [ Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125]	PubMed: 41266087
Targeting USP8 causes synthetic lethality through degradation of FGFR2 in ARID1A-deficient ovarian clear cell carcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69]	PubMed: 40074856
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269]	PubMed: 39979587
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320]	PubMed: 40226473
Valemetostat-SAHA-Driven Acetylation of p53 via SET/TAF-Iβ Displacement and p300 Activation Modulates Cell Cycle Regulators in Pancreatic Cancer Cells [ Biomedicines, 2025, 13(9)2279]	PubMed: 41007839
Changes in Lysine Methylation Contribute to the Cytotoxicity of Curcumin in Colon Cancer Cells [ Molecules, 2025, 30(2)335]	PubMed: 39860204
EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486]	PubMed: 40672300
Lineage-specific canonical and non-canonical activity of EZH2 in advanced prostate cancer subtypes [ Nat Commun, 2024, 15(1):6779]	PubMed: 39117665
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321]	PubMed: 39472584

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