Valganciclovir HCl

Katalog-Nr.S4050 Charge:S405002

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Technische Daten

Formel

C14H22N6O5.HCl

Molekulargewicht 390.82 CAS-Nr. 175865-59-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.58 mM)
Water 78 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

3.900mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.650mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Valganciclovir HCl ist ein Prodrug für Ganciclovir mit antiviraler Aktivität zur Behandlung von Zytomegalievirus-Infektionen.
In vitro Valganciclovirhydrochlorid ist ein Hydrochloridsalz des L-Valylesters von Ganciclovir, das als Mischung aus zwei Diastereomeren vorliegt. Nach der Verabreichung werden diese Diastereomere durch hepatische und intestinale Esterasen schnell in Ganciclovir umgewandelt. In Cytomegalovirus (CMV)-infizierten Zellen wird Ganciclovir zunächst durch virale Proteinkinase zur Monophosphatform phosphoryliert, dann wird es durch zelluläre Kinasen weiter phosphoryliert, um die Triphosphatform zu bilden. Diese Triphosphatform wird intrazellulär langsam metabolisiert. Die Phosphorylierung ist von der viralen Kinase abhängig und erfolgt bevorzugt in virusinfizierten Zellen. Die virustatische Aktivität von Ganciclovir beruht auf der Hemmung der viralen DNA-Synthese durch Ganciclovir-Triphosphat. Ganciclovir-Triphosphat wird in den DNA-Strang eingebaut und ersetzt viele der Adenosinbasen. Dies führt zur Verhinderung der DNA-Synthese, da Phosphodiesterbrücken nicht länger gebaut werden können, wodurch der Strang destabilisiert wird. Ganciclovir hemmt virale DNA-Polymerasen wirksamer als zelluläre Polymerasen, und die Kettenverlängerung wird wieder aufgenommen, wenn Ganciclovir entfernt wird.
In vivo Nach oraler Verabreichung hydrolysieren intestinale und hepatische Esterasen beide Diastereomere zu Ganciclovir, das die Replikation des humanen Cytomegalovirus hemmt. Valganciclovir wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, und die absolute Bioverfügbarkeit von Valganciclovir-Tabletten (nach Einnahme mit Nahrung) beträgt etwa 60 %.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 10824137
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 15819597

Sellecks Valganciclovir HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen

Suicide gene therapy targeting ewing sarcoma via an ewing-specific GGAA promoter [ Sci Rep, 2025, 15(1):29020] PubMed: 40781473
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389] PubMed: 32817953
Human cytomegalovirus infection contributes to glioma disease progression via upregulating endocan expression. [ Transl Res, 2016, 177:113-126] PubMed: 27474433

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