Technische Daten
| Formel | C14H22N6O5.HCl |
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| Molekulargewicht | 390.82 | CAS-Nr. | 175865-59-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 78 mg/mL (199.58 mM) | ||||
| Water | 78 mg/mL (199.58 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Valganciclovir HCl ist ein Prodrug für Ganciclovir mit antiviraler Aktivität zur Behandlung von Zytomegalievirus-Infektionen. |
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| In vitro | Valganciclovirhydrochlorid ist ein Hydrochloridsalz des L-Valylesters von Ganciclovir, das als Mischung aus zwei Diastereomeren vorliegt. Nach der Verabreichung werden diese Diastereomere durch hepatische und intestinale Esterasen schnell in Ganciclovir umgewandelt. In Cytomegalovirus (CMV)-infizierten Zellen wird Ganciclovir zunächst durch virale Proteinkinase zur Monophosphatform phosphoryliert, dann wird es durch zelluläre Kinasen weiter phosphoryliert, um die Triphosphatform zu bilden. Diese Triphosphatform wird intrazellulär langsam metabolisiert. Die Phosphorylierung ist von der viralen Kinase abhängig und erfolgt bevorzugt in virusinfizierten Zellen. Die virustatische Aktivität von Ganciclovir beruht auf der Hemmung der viralen DNA-Synthese durch Ganciclovir-Triphosphat. Ganciclovir-Triphosphat wird in den DNA-Strang eingebaut und ersetzt viele der Adenosinbasen. Dies führt zur Verhinderung der DNA-Synthese, da Phosphodiesterbrücken nicht länger gebaut werden können, wodurch der Strang destabilisiert wird. Ganciclovir hemmt virale DNA-Polymerasen wirksamer als zelluläre Polymerasen, und die Kettenverlängerung wird wieder aufgenommen, wenn Ganciclovir entfernt wird. |
| In vivo | Nach oraler Verabreichung hydrolysieren intestinale und hepatische Esterasen beide Diastereomere zu Ganciclovir, das die Replikation des humanen Cytomegalovirus hemmt. Valganciclovir wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, und die absolute Bioverfügbarkeit von Valganciclovir-Tabletten (nach Einnahme mit Nahrung) beträgt etwa 60 %. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Valganciclovir HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen
| Suicide gene therapy targeting ewing sarcoma via an ewing-specific GGAA promoter [ Sci Rep, 2025, 15(1):29020] | PubMed: 40781473 |
| Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389] | PubMed: 32817953 |
| Human cytomegalovirus infection contributes to glioma disease progression via upregulating endocan expression. [ Transl Res, 2016, 177:113-126] | PubMed: 27474433 |
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