Valiltramiprosate

Katalog-Nr.E6576

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Technische Daten

Formel

C8H18N2O4S

Molekulargewicht 238.30 CAS-Nr. 1034190-08-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Biologische Aktivität

Beschreibung ALZ-801 ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer β-Amyloid (Aβ)-Anti-Oligomer- und Aggregationshemmer. Als Valin-konjugiertes Prodrug von Tramiprosate zeigt es im Vergleich zur Muttersubstanz deutlich verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften und gastrointestinale Verträglichkeit. Dieser Wirkstoff stellt einen optimierten therapeutischen Kandidaten für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit dar.
In vivo ALZ-801 (orale Verabreichung; 172 mg/kg; Einzeldosis) zeigt mittlere AUCt-Werte von 58.758 bzw. 5841 ng/ml.h im Plasma und Gehirn. Das ALZ-801:Tramiprosate-Verhältnis im Plasma und Gehirn beträgt bei männlichen CD-1-Mäusen 1,8 bzw. 3,1.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6153967/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/29063518

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