In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(34.67mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Valproic acid (VPA) ist eine Fettsäure mit antikonvulsiven Eigenschaften, die bei der Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird. Es ist auch ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer und wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Diese Verbindung induziert Autophagy und Mitophagy durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α. Zusätzlich aktiviert es die Notch-1-Signalgebung.
Ziele
HDAC
HDAC1 (Cell-free assay)
0.4 mM
In vitro
Wie Lithium aktiviert Valproic acid (VPA) die Wnt-abhängige Genexpression, aber im Gegensatz zu Lithium hemmt es GSK-3β in vivo nicht. Diese Verbindung kann die GSK-3β-vermittelte Phosphorylierung eines CREB-Peptids in vitro hemmen. Es kann die Wnt-abhängige Genexpression durch Hemmung von HDAC aktivieren, was wiederum zu einer erhöhten Expression von β-Catenin und einer Derepression von Tcf/Lef (sowie einer Aktivierung anderer HDAC-regulierter Gene) führt. In vitro kann VPA die Glutaminsäuredecarboxylase stimulieren, die an der GABA-Biosynthese beteiligt ist, und GABA-Transaminase, Bernsteinsäure-Semialdehyddehydrogenase und α-Ketoglutaratdehydrogenase hemmen, Enzyme, die am GABA-Abbau beteiligt sind. Es hebt die HDAC-abhängige Transkriptionsrepression auf und verursacht eine Hyperacetylierung von Histonen in kultivierten Zellen und in vivo. VPA induziert Differenzierung und/oder Apoptose von Karzinomzellen, PML-RAR-transformierten hämatopoetischen Vorläuferzellen und leukämischen Blasten von AML-Patienten. Zusätzlich zur selektiven Hemmung der katalytischen Aktivität von Klasse-I-HDACs induziert es auch den proteasomalen Abbau von HDAC2.
In vivo
Valproic acid (VPA) erhöht den Spiegel des hemmenden Neurotransmitters γ-Aminobuttersäure (GABA), wobei eine akute Verabreichung einen Anstieg von 15-45 % an GABA im Gehirn von Nagetieren verursacht. Es hemmt auch das Tumorwachstum und die Metastasierung in Tierexperimenten und ist ein gut verträgliches Medikament, auch bei Langzeitbehandlung.
Neuro2A cells are treated with VPA (0.5-5 mM) or with TSA (300 nm) for 24 h and then histones are isolated. Histone acetylation is assessed by immunoblotting with an antibody specific to acetylated histone H4.
Ginsenoside Rg1 Restores Sirt2/Foxo1 Expression and Alleviates Autism-Like Behaviors in a Valproic Acid Induced Male Mouse Model
[ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70078.]
Restoring sweat gland function in mice using regenerative sweat gland cells derived from chemically reprogrammed human epidermal keratinocytes
[ Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0]
RNA m6A modification regulates L1 retrotransposons in human spermatogonial stem cell differentiation in vitro and in vivo
[ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92]
Molecular mechanism underlying miR-204-5p regulation of adipose-derived stem cells differentiation into cells from three germ layers
[ Cell Death Discov, 2024, 10(1):95]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
