VBIT-12

Katalog-Nr.S8936 Charge:S893601

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Technische Daten

Formel

C25H27N3O3
Molekulargewicht 417.50 CAS-Nr. 2089227-65-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (198.8 mM)
Water 2 mg/mL (4.79 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.150mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.030mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VBIT-12 ist ein potenter Inhibitor des spannungsabhängigen anionenselektiven Kanals 1 (VDAC1), der direkt mit gereinigtem VDAC1 interagiert, dessen Kanalleitfähigkeit reduziert und die VDAC1-Oligomerisierung verhindert.
Ziele
VDAC1
In vitro

VBIT-12 interagiert direkt mit gereinigtem VDAC1 und reduziert dessen Kanalleitfähigkeit. Diese Verbindung stört die VDAC1-Oligomerisierung und somit die pro-apoptotische Wirkung von VDAC1, wenn die Expressionsniveaus abnormal sind, hat aber keine Auswirkungen auf Zellen unter physiologischen Bedingungen.
In vivo

Die Wirkung von VBIT-12 auf die Induktion von Schreckhabituation und Präpulsinhibition (PPI) bei Tieren wird mittels des Novelty Suppressed Feeding Tests, des Süßpräferenzmodells der Anhedonie und des Forced Swim Tests (FST)-Modells für Verzweiflung untersucht. Diese Verbindung interagiert mit dem Voltage-Dependent Anion Channel (VDAC) und kann zur Behandlung von Erkrankungen und Krankheiten des zentralen Nervensystems (ZNS) eingesetzt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male 129 SVE adult mice, male BALB/c mice aged 8 weeks

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://patents.google.com/patent/US20200000801A1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29551631/

Sellecks VBIT-12 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
VDAC1, as a downstream molecule of MLKL, participates in OGD/R-induced necroptosis by inducing mitochondrial damage [ Heliyon, 2024, 10(1):e23426] PubMed: 38173512
The inhibition of VDAC1 oligomerization promotes pigmentation through the CaMK-CRTCs/CREB-MITF pathway [ Exp Cell Res, 2024, 434(2):113874] PubMed: 38070860
Phosphoglycerate mutase 5 aggravates alcoholic liver disease through disrupting VDAC-1-dependent mitochondrial integrity [ Int J Med Sci, 2024, 21(4):755-764] PubMed: 38464835
CircRNA Samd4 induces cardiac repair after myocardial infarction by blocking mitochondria-derived ROS output [ Mol Ther, 2022, S1525-0016-2200417-8] PubMed: 35791879
Protecting mitochondria via inhibiting VDAC1 oligomerization alleviates ferroptosis in acetaminophen-induced acute liver injury [ Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09624-x] PubMed: 34401974
Oleanolic Acid Improves Obesity-Related Inflammation and Insulin Resistance by Regulating Macrophages Activation [ Front Pharmacol, 2021, 12:697483] PubMed: 34393781

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