Venadaparib(IDX-1197)

Katalog-Nr.S9893 Charge:S989301

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Technische Daten

Formel

C23H23FN4O2
Molekulargewicht 406.45 CAS-Nr. 1681017-83-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Venadaparib (IDX-1197), ein potenter PARP1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,4 nM bzw. 1,0 nM, verhindert die Reparatur von DNA-Einzelstrangbrüchen (SSB) und fördert die Umwandlung von SSB in Doppelstrangbrüche (DSB), was letztendlich zu Synthetic Lethality in Krebszellen führt.
Ziele
PARP2
(in enzyme assay)		 PARP1
(in enzyme assay)
1 nM 1.4 nM
In vitro

IDX-1197 hemmt potent und selektiv die PARP1- und PARP2-Aktivitäten ohne Empfindlichkeit gegenüber PARP5A (Tankyrase-1) und hemmt signifikant die PARP1-vermittelte PAR-Expression in DNA-Schäden-induzierten Hela-Zellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

Im PDX-Modell für Eierstockkrebs mit BRCA1-Mutation in der Keimbahn führt die orale Verabreichung von IDX-1197 zu einer signifikanten PAR-Hemmung im Tumorgewebe und dosisabhängig zu einer potenten Tumorwachstumshemmung im Vergleich zur Behandlungsgruppe.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model

  • Dosierungen

    -

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/A106

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