In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Verdinexor (KPT-335, ATG-527) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver XPO1/CRM1-Inhibitor.
Ziele
CRM1
In vitro
Verdinexor (KPT-335) hemmt die Lebensfähigkeit von Jurkat-, OCI-Ly3-, OCI-Ly10- und CLBL1-Zellen mit IC50-Werten von 0,3 nM, 2,1 nM, 41,8 nM bzw. 8,5 nM. Es induziert auch die Apoptose in CLBL1-Zellen und primären kaninen DLBCL-Zellen, die XPO1 und SINE exprimieren. Diese Verbindung hemmt potent und selektiv den vRNP-Export und hemmt effektiv die Replikation verschiedener Influenza-Virus-A- und -B-Stämme, einschließlich des pandemischen H1N1-Virus, des hochpathogenen H5N1-Geflügelgrippevirus und des kürzlich aufgetretenen H7N9-Stammes.
In vivo
Verdinexor (KPT-335) reduziert die proinflammatorische Zytokinexpression in der Lunge, erzeugt eine antivirale In-vivo-Aktivität durch Reduzierung der Lungenvirustiter und reduziert so die Pathogenese von Lungenerkrankungen und den Tod, die mit einer letalen Influenza-A-Virus-Challenge verbunden sind, wenn es zweimal täglich (p.o.) in einer Dosis von 25 mg/kg verabreicht wird. In einem Modell der autosomal-dominanten polyzystischen Nierenerkrankung mildert diese Verbindung (5 mg/kg, i.p.) das Zystenwachstum durch Hemmung von XPO1.
Cell viability for lymphoid lines is determined by the MTS assay using CellTiter 96® AQueous One Solution Cell Proliferation Assay Kit. Briefly, for lymphoid cell lines, 5×104 cells (or 1×105 primary DLBCL cells) are cultured in 100 µL of complete medium in 96-well plates in the presence of SINE compounds. After 72 hours, 20 µL of MTS solution is added to each well and cells are incubated for another 4 hours before measuring absorbance at 490 nm using a Wallac Victor 1420 Multilabel Counter. The IC50 of SINE is calculated using Prism 6 software. For the non-lymphoid cell lines, 96 well plates are seeded in triplicate in 90 µL with 2500 cells/well of OSA16, 5000 cells/well of C2, and 2500 cells/well of 323610-3. Seeded plates are cultured overnight then treated the following day with 10 µL of Verdinexor (KPT-335) in C10 media at concentrations of 0.0001, 0.01, 0.1, 1.0, and 10 µM. Plates are collected at 92 hours, centrifuged at 1300 rpm, and supernatant is removed by inverting plates on absorbent paper. Plates are then sealed and immediately placed at −80°C for a minimum of 12 hours. Plates are then thawed and CyQUANT ®Cell Proliferation Assay is performed following the manufacturer’s protocol. Briefly, 200 µL of the diluted working CyQUANT solution is added to each well and protected from light. Fluorescence is the measured using a SpectraMax M2 microplate reader at 480 nm excitation and 520 nm emission. Results are represented as percent of control, or plotted to calculate IC50 values at 92 hours.
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Effects of cadmium on osteoblast cell line: Exportin 1 accumulation, p-JNK activation, DNA damage and cell apoptosis
[ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 208:111668]
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets
[ Front Oncol, 2020, 10:1424]
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