Verubecestat (MK-8931)

Katalog-Nr.S8564 Charge:S856401

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Technische Daten

Formel

C17H17F2N5O3S
Molekulargewicht 409.41 CAS-Nr. 1286770-55-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.84 mM)
Ethanol 41 mg/mL (100.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MK-8931 (Verubecestat) ist ein potenter und selektiver Beta-Sekretase (auch bekannt als Beta-Site APP-spaltendes Enzym 1) Inhibitor.
Ziele
BACE2
(Cell-free assay)		 BACE1
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
In vitro Verubecestat (MK-8931) reduziert Aβ40 in Zellen wirksam mit einem Ki von 7,8 nM und einer IC50 von 13 nM.
In vivo Verubecestat (MK-8931) senkt CSF und Kortex Aβ40 bei Ratten und Javaneraffen nach einer einzigen oralen Dosis dramatisch. Aufgrund seiner Halbwertszeit von 20 Stunden ist diese Verbindung ideal für die einmal tägliche Dosierung.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Combination of Epigallocatechin-3-Gallate and Tramiprosate Prevent Accumulation of Intracellular Aβ and Dysfunctional Autophagy-Lysosomal Pathway at Earliest Stage of Transdifferentiation of Mesenchymal Stromal Cells into PSEN1 E280A Cholinergic-like Neurons [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3756] PubMed: 40332390
Targeting BACE1-mediated production of amyloid beta improves hippocampal synaptic function in an experimental model of ischemic stroke [ J Cereb Blood Flow Metab, 2023, 43(2_suppl):66-77] PubMed: 37150606
Arc-Mediated Plasticity in the Paraventricular Thalamic Nucleus Promotes Habituation to Stress [ Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126] PubMed: 35527070
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Prophylactic evaluation of verubecestat on disease- and symptom-modifying effects in 5XFAD mice [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12317] PubMed: 35846156
Activity-regulated cytoskeleton-associated protein (Arc/Arg3. 1)-mediated plasticity in the paraventricular thalamic nucleus promotes a fundamental adaptation to [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.09.10.459826] PubMed: None
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705

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