VH298

Katalog-Nr.S8449 Charge:S844901

Drucken

Technische Daten

Formel

C27H33N5O4S
Molekulargewicht 523.65 CAS-Nr. 2097381-85-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.96 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.625mg/ml (1.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VH298 ist ein potenter VHL (Von Hippel-Lindau, die E3-Ligase)-Inhibitor, der HIF-α stabilisiert. Diese Verbindung blockiert die VHL:HIF-α-Interaktion mit einem Kd von 90 nM in der isothermen Titrationskalorimetrie (ITC) und 80 nM in einem kompetitiven Fluoreszenzpolarisationsassay. Es kann in der PROTAC-Technologie eingesetzt werden.
Ziele
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay)		 VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In vitro

VH298 kann den HIF-1-Signalweg aktivieren, indem es in vitro beide Formen von HIF-1α stabilisiert. Diese Verbindung fördert die rFb-Variabilität, Migration und Synthese von Kollagen und regulatorischen Zellfaktoren. Es verbessert die Angiogenese von hUVEC.
In vivo

VH298 kann den HIF-1-Signalweg aktivieren, indem es in vitro beide Formen von HIF-1α stabilisiert. Diese Verbindung fördert die rFb-Variabilität, Migration und Synthese von Kollagen und regulatorischen Zellfaktoren. Es verbessert die Angiogenese von hUVEC.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    rFb cells, hUVEC cells

  • Konzentrationen

    10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg

  • Dosierungen

    30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)

  • Verabreichung

    local injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Sellecks VH298 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Distinct TAM subset with cross-dressing capability determines the bifurcation of tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(6):115800] PubMed: 40489329
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364] PubMed: 40760493
Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202] PubMed: 38394929

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.