In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(14.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) ist ein oral aktiver und potenter Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einer IC50 von 134 nM für menschliche DHODH. Diese Verbindung Calcium (IMU-838) wird als potenzielle Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Phase 2.
Ziele
Human DHODH
134 nM
In vitro
Vidofludimus verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung der Phytohämagglutinin-stimulierten PBMC-Proliferation durch die Hemmung der Pyrimidin-de-novo-Synthese. Diese Verbindung dämpft die IL-17-Sekretion aus Darmstreifen durch Hemmung der STAT3- und NF-κB-Aktivierung.
In vivo
Bei MRLlpr/lpr-Mäusen reduziert Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.) die systemische Autoimmunität und verbessert die Lupus-Nephritis. Bei Ratten reduziert diese Verbindung (60 mg/kg, p.o.) effektiv makroskopische und histologische Pathologie sowie die Anzahl der CD3+-T-Zellen. In einem Rattenmodell der Nierentransplantation verlängert diese Chemikalie (20 mg/kg, p.o.) das Überleben, parallel zur Besserung der histologischen Anzeichen einer akuten Abstoßung.
Die In-vitro-DHODH-Inhibitionsassay-Mischung enthält 50 μM Decycloubiquinon, 100 μM Dihydroorotat und 60 μM 2,6-Dichlorindophenol. Die Enzymmenge wird so eingestellt, dass im Assay für die Positivkontrolle (z. B. ohne Inhibitor) eine durchschnittliche Steigung von etwa 0,2 AU/min erreicht wird. Die Messungen werden in 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0,1 % Triton X-100 und pH 8,0 bei 30 °C in einem Endvolumen von 1 ml durchgeführt. Die Komponenten werden gemischt, und die Reaktion wird durch Zugabe von Dihydroorotat gestartet. Die Reaktion wird spektrophotometrisch durch Messung der Absorptionsabnahme bei 600 nm für 2 Minuten verfolgt. Der Assay ist linear in Bezug auf Zeit und Enzymkonzentration. Inhibitionsstudien werden in einem Standardassay mit zusätzlichen variablen Mengen dieser Verbindung durchgeführt. Zur Bestimmung der IC50-Werte (Konzentration des Inhibitors, die für 50 % Inhibition erforderlich ist) werden acht verschiedene Inhibitor-Konzentrationen angewendet. Jeder Datenpunkt wird in Dreifach auf einem einzigen Messtag erfasst.
Sellecks Vidofludimus Wurde zitiert von 4 Publikationen
Protection of HT22 neuronal cells against chemically-induced ferroptosis by catechol estrogens: protein disulfide isomerase as a mechanistic target
[ Sci Rep, 2024, 14(1):23988]
Identification of clinical candidates against West Nile Virus by activity screening in vitro and effect evaluation in vivo
[ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891]
Cerpegin-derived furo[3,4-c]pyridine-3,4(1H,5H)-diones enhance cellular response to interferons by de novo pyrimidine biosynthesis inhibition.
[ Eur J Med Chem, 2019, 10.1016/j.ejmech.2019.111855]
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