Technische Daten
| Formel | C24H33Cl2NO5.C20H16O2 |
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| Molekulargewicht | 774.77 | CAS-Nr. | 503070-58-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (129.07 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (18.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Vilanterol Trifenate (GW642444M) ist ein neuartiger inhalativer, langwirksamer Beta2-Adrenozeptor-Agonist mit inhärenter 24-Stunden-Aktivität zur einmal täglichen Behandlung von COPD und Asthma. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Vilanterol weist eine subnanomolare Affinität für den β2-AR auf, die mit der von Salmeterol vergleichbar, aber höher als die von Olodaterol, Formoterol und Indacaterol ist. In cAMP-Funktionsaktivitätsstudien zeigt Vilanterol eine ähnliche Selektivität wie Salmeterol für β2- gegenüber β1-AR und β3-AR, aber ein signifikant verbessertes Selektivitätsprofil als Formoterol und Indacaterol. Vilanterol zeigt auch ein Niveau der intrinsischen Wirksamkeit, das mit Indacaterol vergleichbar, aber signifikant größer ist als das von Salmeterol. In zellulären cAMP-Produktions- und gewebebasierten Studien zur Messung von Persistenz und Reassertion weist Vilanterol eine Wirkungsdauer auf, die mit Indacaterol vergleichbar und länger als Formoterol ist. Darüber hinaus zeigt Vilanterol eine Reassertionsaktivität sowohl in Zell- als auch in Gewebesystemen, die mit Salmeterol und Indacaterol vergleichbar, aber länger als Formoterol ist. In menschlichen Atemwegen hat Vilanterol einen schnelleren Wirkungseintritt und eine längere Wirkungsdauer als Salmeterol, wobei 22 Stunden nach der Behandlung ein signifikanter Grad an Bronchodilatation zu beobachten ist. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Vilanterol Trifenate Wurde zitiert von 3 Publikationen
| SARS-CoV-2 S1 protein induces IgG-mediated platelet activation and is prevented by 1.8-cineole [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100] | PubMed: 40306177 |
| Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] | PubMed: 34601065 |
| Mechanism underlying β2-AR agonist-mediated phenotypic conversion of LPS-activated microglial cells [ J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48] | PubMed: 30933849 |
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