Technische Daten
| Formel | C17H25N3O2 |
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| Molekulargewicht | 303.4 | CAS-Nr. | 274901-16-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||
| Water | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Vildagliptin hemmt DPP-4 mit einem IC50 von 2,3 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Ziele |
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| In vitro | Vildagliptin ist der stabilste DPP-IV-Inhibitor, der an die S1- und S2-katalytischen Stellen von DPP-IV bindet und ein P-1-Stellen-Übergangszustand-Mimetikum besitzt. |
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| In vivo | Vildagliptin (oral dosiert mit 10 μmol/kg) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der Plasma-DPP-IV-Aktivität, der erhöhte GLP-1-Spiegel in einem oralen Glukosetoleranztest (OGTT) bei männlichen übergewichtigen Zucker-Ratten bewirkt. Diese Verbindung, oral dosiert mit 10 μmol/kg, senkt sowohl die Glukoseausschläge signifikant als auch stimuliert die Insulinsekretion bei männlichen übergewichtigen Zucker-Ratten. Eine maximale Hemmung der Plasma-DPP-IV-Aktivität (95%) wird etwa 2 Stunden nach der Dosis dieser Verbindung (1 μmol/kg, po) beobachtet, während eine >50%ige Hemmung der DPP-IV innerhalb von 30 Minuten nach der Dosis beobachtet wurde und bei normalen Cynomolgus-Affen für >10 Stunden anhielt. Diese Chemikalie (60 mg/kg) erhöht die Masse der Pankreas-Betazellen durch verbesserte Betazellreplikation und reduzierte Apoptose, und die erhöhte Betazellmasse bleibt 12 Tage nach dem Absetzen von Vildagliptin erhalten. Diese Verbindung, die in Dosen von 10 mg/kg über 32 Wochen verabreicht wurde, schützt vor Nervenfaserverlust bei Streptozotocin (STZ)-induzierten diabetischen männlichen Sprague Dawley Ratten. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks Vildagliptin Wurde zitiert von 11 Publikationen
| CD26 Is Differentially Expressed throughout the Life Cycle of Infantile Hemangiomas and Characterizes the Proliferative Phase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760] | PubMed: 39337249 |
| DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] | PubMed: 37097759 |
| Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] | PubMed: 37849962 |
| Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] | PubMed: 37510747 |
| Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] | PubMed: 35129424 |
| Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] | PubMed: 33060198 |
| Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] | PubMed: 30738866 |
| The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] | PubMed: 28813679 |
| Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] | PubMed: 27010012 |
| The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] | PubMed: 25671081 |
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