VLX600

Katalog-Nr.S8943 Charge:S894301

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Technische Daten

Formel

C17H15N7
Molekulargewicht 317.35 CAS-Nr. 327031-55-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (40.96 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VLX600 ist ein neuartiger eisenchelatierender Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS), der die Wirkung von Strahlung in Tumorsphäroiden synergetisch verstärkt. Diese Verbindung zeigt unter Nährstoffmangelbedingungen eine erhöhte zytotoxische Aktivität. Es induziert Autophagy und mitochondriale Hemmung mit Antitumoraktivität.
Ziele
OXPHOS
In vitro

VLX600 zeigt unter Nährstoffmangelbedingungen eine erhöhte zytotoxische Aktivität. Die mitochondriale Hemmung mit dieser Verbindung hat in vitro eine direkte Antitumorwirkung, während sie durch erhöhte AKT-Signalgebung und Glukosetransporterexpression die Glykolyse zu fördern scheint. In Kombination mit Imatinib verhindert diese Chemikalie die Imatinib-induzierte Zellzyklusflucht und reduziert die p27-Expression, was im Vergleich zu Imatinib allein zu einer erhöhten Apoptose führt.
In vivo

VLX600 induziert in vivo die Bildung von Autolysosomen. Diese Verbindung zeigt in vivo eine Tumorwachstumshemmung. In Kombination mit Imatinib reduziert es in vivo die p27-Expression und verhindert die Imatinib-induzierte Zellzyklusflucht, wodurch wahrscheinlich die antitumoralen Wirkungen der Kit-Hemmung verstärkt werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,

  • Konzentrationen

    2 μM, 6 μM, 12 μM

  • Inkubationszeit

    48–72h

  • Methode

    To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)

  • Dosierungen

    16 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Sellecks VLX600 Wurde zitiert von 1 Publikation

Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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