VO-Ohpic trihydrate

Katalog-Nr.S8174 Charge:S817402

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Technische Daten

Formel

C12H9N2O8V.3H2O.H

Molekulargewicht 415.20 CAS-Nr. 476310-60-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VO-Ohpic ist ein potenter Inhibitor von PTEN (Phosphatase und Tensin-Homolog) mit einer IC50 von 35 nM.
Ziele
PTEN
(Cell-free assay)
35 nM
In vitro VO-OHpic ist eine potente niedermolekulare Verbindung, die spezifisch die zelluläre enzymatische Aktivität von PTEN hemmt, was wiederum nachgeschaltete Ziele wie Akt und FoxO3a aktiviert. Die Glucoseaufnahme in Adipozyten wird durch die PTEN-Hemmung mit VO-OHpic dramatisch verbessert. PTEN inhibitor beschleunigt die Wundheilung in Fibroblasten. VO-OHpic hemmt die Zellviabilität, die Zellproliferation und die Koloniebildung und induziert die Seneszenz-assoziierte β-Galactosidase-Aktivität in Hep3B-Zellen (geringe PTEN-Expression) und in geringerem Maße in PLC/PRF/5-Zellen (hohe PTEN-Expression), aber nicht in PTEN-negativen SNU475-Zellen.
In vivo VO-Ohpic hemmt signifikant das Tumorwachstum in Nacktmäusen mit Xenotransplantaten von Hep3B-Zellen. VO-Ohpic, das C57BL6-Mäusen 30 Minuten vor einem Kcl-induzierten asystolischen Herzstillstand verabreicht wurde, erhöht signifikant das Überleben, LVPmax und dP/dt max mit anhaltendem Nutzen. VO-OHpic erhöht auch signifikant die Laktatclearance und senkt den Plasmaglukosespiegel.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    The human hepatocellular carcinoma cell lines Hep3B, PLC/PRF/5, and SNU475

  • Konzentrationen

    0-5 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cell proliferation is determined by estimating the amount of bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation into DNA by a colorimetric immunoassay. 3×103 cells are cultured in 96-well plates with varying concentrations of VO-OHpic for 72 hours. BrdU is added 24 hours before the end of the treatments. Results are expressed as the percentage inhibition of BrdU incorporation over the control.

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male nude athymic mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17240976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794644/
  • http://www.exhibitatsessions.org/wp-content/uploads/2014/02/aha_day2_2013.pdf

Sellecks VO-Ohpic trihydrate Wurde zitiert von 10 Publikationen

T cell receptor associated transmembrane adaptor 1 (TRAT1) modulates human Th17 and Treg responses via PI3-kinase and STAT dependent mechanisms [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):431] PubMed: 41074026
In vitro reconstitution of epigenetic reprogramming in the human germ line [ Nature, 2024, 631(8019):170-178] PubMed: 38768632
PTEN inhibitor VO-OHpic protects endplate chondrocytes against apoptosis and calcification via activating Nrf-2 signaling pathway [ Aging (Albany NY), 2023, 15(6):2275-2292] PubMed: 36971687
Cardiac-specific Knockdown of DEC1 Regulated Pressure Overload-induced Cardiac Hypertrophy and Remodeling by Directly Inhibiting the Expression of PTEN [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates GC-associated endothelial progenitor cell dysfunction and osteonecrosis of the femoral head via activating Nrf2 signaling and inhibiting mitochondrial apoptosis pathway. [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):140] PubMed: 32228695
MiR-455-3p reduces apoptosis and alleviates degeneration of chondrocyte through regulating PI3K/AKT pathway. [ Life Sci, 2020, 25;253:117718] PubMed: 32343998
Gallic Acid Ameliorates Angiotensin II-Induced Atrial Fibrillation by Inhibiting Immunoproteasome- Mediated PTEN Degradation in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:594683] PubMed: 33251220
MicroRNA-200a induces immunosuppression by promoting PTEN-mediated PD-L1 upregulation in osteosarcoma. [ Aging (Albany NY), 2020, 24;12(2):1213-1236] PubMed: 31981455
VO-OHpic Attenuates Intervertebral Disc Degeneration via PTEN/Akt Pathway [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(6):2811-2819] PubMed: 32271398
SHIP2 inhibition alters redox-induced PI3K/AKT and MAP kinase pathways via PTEN over-activation in cervical cancer cells [ FEBS Open Bio, 2020, 10(10):2191-2205] PubMed: 32881386

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