In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
VO-Ohpic ist ein potenter Inhibitor von PTEN (Phosphatase und Tensin-Homolog) mit einer IC50 von 35 nM.
Ziele
PTEN (Cell-free assay)
35 nM
In vitro
VO-OHpic ist eine potente niedermolekulare Verbindung, die spezifisch die zelluläre enzymatische Aktivität von PTEN hemmt, was wiederum nachgeschaltete Ziele wie Akt und FoxO3a aktiviert. Die Glucoseaufnahme in Adipozyten wird durch die PTEN-Hemmung mit VO-OHpic dramatisch verbessert. PTEN inhibitor beschleunigt die Wundheilung in Fibroblasten. VO-OHpic hemmt die Zellviabilität, die Zellproliferation und die Koloniebildung und induziert die Seneszenz-assoziierte β-Galactosidase-Aktivität in Hep3B-Zellen (geringe PTEN-Expression) und in geringerem Maße in PLC/PRF/5-Zellen (hohe PTEN-Expression), aber nicht in PTEN-negativen SNU475-Zellen.
In vivo
VO-Ohpic hemmt signifikant das Tumorwachstum in Nacktmäusen mit Xenotransplantaten von Hep3B-Zellen. VO-Ohpic, das C57BL6-Mäusen 30 Minuten vor einem Kcl-induzierten asystolischen Herzstillstand verabreicht wurde, erhöht signifikant das Überleben, LVPmax und dP/dt max mit anhaltendem Nutzen. VO-OHpic erhöht auch signifikant die Laktatclearance und senkt den Plasmaglukosespiegel.
The human hepatocellular carcinoma cell lines Hep3B, PLC/PRF/5, and SNU475
Konzentrationen
0-5 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
Cell proliferation is determined by estimating the amount of bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation into DNA by a colorimetric immunoassay. 3×103 cells are cultured in 96-well plates with varying concentrations of VO-OHpic for 72 hours. BrdU is added 24 hours before the end of the treatments. Results are expressed as the percentage inhibition of BrdU incorporation over the control.
Sellecks VO-Ohpic trihydrate Wurde zitiert von 10 Publikationen
T cell receptor associated transmembrane adaptor 1 (TRAT1) modulates human Th17 and Treg responses via PI3-kinase and STAT dependent mechanisms
[ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):431]
Cardiac-specific Knockdown of DEC1 Regulated Pressure Overload-induced Cardiac Hypertrophy and Remodeling by Directly Inhibiting the Expression of PTEN
[ Research Square, 2023, Version 1]
PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates GC-associated endothelial progenitor cell dysfunction and osteonecrosis of the femoral head via activating Nrf2 signaling and inhibiting mitochondrial apoptosis pathway.
[ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):140]
SHIP2 inhibition alters redox-induced PI3K/AKT and MAP kinase pathways via PTEN over-activation in cervical cancer cells
[ FEBS Open Bio, 2020, 10(10):2191-2205]
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