Vorasidenib (AG-881)

Katalog-Nr.S8611 Charge:S861101

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Technische Daten

Formel

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

Molekulargewicht

414.74

CAS-Nr.

1644545-52-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (197.71 mM)

Ethanol

82 mg/mL (197.71 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.360mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.410mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfügbarer Inhibitor mutierter Formen beider Isocitrat Dehydrogenase 1 und 2 (IDH1 und IDH2).

Ziele

IDH1

IDH2

In vitro

Vorasidenib (AG-881) ist ein Pan-IDH1/2-Inhibitor, der selektiv mutiertes IDH-Protein hemmt und die Zelldifferenzierung in In-vitro- und In-vivo-Modellen induziert. Bei Verabreichung hemmt diese Verbindung spezifisch mutierte Formen von IDH1 und IDH2, wodurch die Bildung des Onkometaboliten 2-Hydroxyglutarat (2HG) aus alpha-Ketoglutarat (a-KG) gehemmt wird. Dies verhindert die 2HG-vermittelte Signalgebung und führt sowohl zu einer Induktion der Zelldifferenzierung als auch zu einer Hemmung der Zellproliferation in Tumorzellen, die IDH-Mutationen exprimieren.

In vivo

Vorasidenib (AG-881), das die Blut-Hirn-Schranke vollständig durchdringt, wurde entwickelt und befindet sich in frühen Phase-I-Tests für Patienten mit IDH-Mutations-positiven hämatologischen Malignomen und soliden Tumoren, einschließlich Gliomen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27355333/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28315358/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27005468/

Sellecks Vorasidenib (AG-881) Wurde zitiert von 6 Publikationen

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090]	PubMed: 38547578
D-2-HG Inhibits IDH1mut Glioma Growth via FTO Inhibition and Resultant m6A Hypermethylation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894]	PubMed: 38445960
Disabling Uncompetitive Inhibition of Oncogenic IDH Mutations Drives Acquired Resistance [ Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193]	PubMed: 36222845
Epigenome and the lipidome rewiring for targeting IDH-mutant-gliomas [ eScholarship, 2023, ]	PubMed: none
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681

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