In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) ist ein potenter Topoisomerase II-Inhibitor mit breitem Anti-Tumor-Spektrum. Phase 2.
Ziele
Topo II
In vitro
Voreloxin zeigt einen potenten Hemmeffekt bei der Topoisomerase-II-Relaxation mit einer IC50 von 3,2 μg/mL ohne Auswirkung auf die Topoisomerase-II-Spaltung. Voreloxin besitzt eine zytotoxische Aktivität gegen menschliche Tumorzelllinien, die potenter ist als die von Etoposid. Voreloxin hat eine breite antiproliferative Aktivität in 15 Zelllinien, einschließlich 4 medikamentenresistenter Linien, mit IC50-Werten von 0,04 bis 1,155 μM.
In vivo
Voreloxin (50 mg/kg i.p.) zeigt eine potente In-vivo-Antitumoraktivität bei Mäusen, denen P388-Leukämiezellen implantiert wurden. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) demonstriert eine starke Tumorwachstumshemmung in 10 von 11 soliden Tumoren (Brust-, Eierstock-, Darm-, Lungen-, Magen- und Melanom) Xenograft-Modellen, 2 hämatologischen Tumor-Xenograft-Modellen, 3 multiresistenten Tumormodellen und 3 murinen syngenen Tumormodellen (Colon 26, Lewis-Lungenkarzinom, M5076 Ovarialsarkom).
Cells are put into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubated for 24 h except for P388 cells, and incubated with various concentrations of a test compound in the 5% CO2 incubator at 37 ° for 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and the cells are cultured for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. The absorbance is measured by Multiskan Bichromatic. The IC50 is defined as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control.
Combination of ERK2 inhibitor VX-11e and voreloxin synergistically enhances anti-proliferative and pro-apoptotic effects in leukemia cells
[ Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861]
Venetoclax Synergistically Enhances the Anti-leukemic Activity of Vosaroxin Against Acute Myeloid Leukemia Cells Ex Vivo.
[ Target Oncol, 2019, 14(3):351-364]
RÜCKGABERICHTLINIE
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