In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
VR23 ist ein potenter Proteasome-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM, 50-100 nM bzw. 3 μM für Trypsin-ähnliche Proteasomes, Chymotrypsin-ähnliche Proteasomes und Caspase-ähnliche Proteasomes.
Ziele
Trypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Caspase-like proteasomes (in Hela cells)
1 nM
100 nM
3 μM
In vitro
In HeLa-Zellen induziert VR23 die Akkumulation ubiquitinierter Proteine. In RPMI 8226- und KAS 6-Zellen hemmt diese Verbindung das Zellwachstum mit einer IC50 von 2,94 bzw. 1,46 μM. Es ist auch gleichermaßen wirksam auf Bortezomib (BTZ)-sensitive und -resistente RPMI 8226- und ANBL6-Zellen. Bei Verwendung in Kombination mit Bortezomib in den oben genannten Zellen zeigt diese Chemikalie synergistische Effekte auf die Zellwachstumshemmung. Darüber hinaus induziert sie selektiv die Apoptose von Krebszellen, indem sie die Akkumulation von ubiquitiniertem Cyclin E verursacht.
In vivo
In ATH490-Thymus-Mäusen, die mit metastatischen Brustkrebszellen MDA-MB-231 transplantiert wurden, zeigt VR23 (30 mg/kg, i.p.) wirksame Antitumor- und Antiangiogenese-Aktivitäten. Diese Verbindung reduziert auch die durch Paclitaxel verursachten Nebenwirkungen bei Mäusen.
Exponentiell wachsende Zellen auf einer 96-Well-Platte werden 6 Stunden lang mit verschiedenen Arzneimittelkonzentrationen behandelt oder unbehandelt gelassen (Kontrolle). Mit 0,5 % NP40-Puffer extrahierte Proteasomes werden mit gleichen Mengen an Proben in einem Gesamtvolumen von 100 μL gemischt und anschließend mit 25 μmol/L fluorogenen Substraten (LRR-spezifisch für Trypsin-ähnliche Aktivität, LLE-spezifisch für Caspase-ähnliche Aktivität und SUVY-spezifisch für Chymotrypsin-ähnliche Aktivität) in 96-Well-Platten mit schwarzem Boden bei 37 °C inkubiert. Die Fluoreszenz wird alle 5 Minuten bei einer Wellenlänge von 360 nm (Anregung) und 480 nm (Emission) überwacht.
RPMI 8226, KAS 6, 184B5, and MCF10A cells; bortezomib-resistant RPMI 8226 cells and bortezomib-resistant ANBL6 cells
Konzentrationen
~20 μM
Inkubationszeit
--
Methode
Clonogenic and SRB assays are carried out. IC50 values are calculated using a sigmoidal dose-response curve (variable slope) using a Graph Pad Prism V 4.02 version.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
