VTP50469

Katalog-Nr.S8934 Charge:S893402

Drucken

Technische Daten

Formel

C32H47FN6O4S
Molekulargewicht 630.82 CAS-Nr. 2169916-18-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VTP50469 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem Ki von 104 pM. VTP50469 zeigt eine Antileukämie-Aktivität.
Ziele
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Zelllinien, die MLL-Rearrangements aufweisen, reagieren selektiv auf VTP50469. Diese Verbindung verdrängt Menin aus Proteinkomplexen und hemmt die Chromatinbesetzung von MLL an ausgewählten Genen. Der Verlust der MLL-Bindung führt zu Veränderungen der Genexpression, Differenzierung und Apoptose.
In vivo

Von Patienten abgeleitete Xenograft (PDX)-Modelle, die von Patienten mit MLL-r AML oder MLL-r ALL stammen, zeigen dramatische Reduktionen der Leukämielast, wenn sie mit VTP50469 behandelt werden. Mehrere Mäuse, die mit MLL-r ALL transplantiert wurden, bleiben über ein Jahr nach der Behandlung mit dieser Verbindung krankheitsfrei.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MOLM13 cells, RS4;11 cells

  • Konzentrationen

    330 nM

  • Inkubationszeit

    2 and 7 days

  • Methode

    In order to assess early and delayed gene expression changes, MOLM13 and RS4;11 cells are treated for 2 and 7 days with VTP50469 or DMSO followed by RNA-seq analysis.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    7-9 week-old female NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice

  • Dosierungen

    15 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg, 90 mg/kg, 120 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4958
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31821784/

Sellecks VTP50469 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Genome-wide CRISPR screen identifies Menin and SUZ12 as regulators of human developmental timing [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421] PubMed: 40897805
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Arachidonic acid released by PIK3CA mutant tumor cells triggers malignant transformation of colonic epithelium by inducing chromatin remodeling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4] PubMed: 38614093
MLL1 regulates cytokine-driven cell migration and metastasis [ Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785] PubMed: 38478601
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
CRISPR-ChIP delineates a Menin-dependent oncogenic DOT1L complex in MLL-leukaemia [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.17.533231] PubMed: None

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.