VU 0357121

Katalog-Nr.S2795 Charge:S279501

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Technische Daten

Formel

C17H17F2NO2
Molekulargewicht 305.32 CAS-Nr. 433967-28-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 21 mg/mL (68.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VU0357121 ist ein neuartiger positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 33 nM und ist bei anderen mGlu-Rezeptor-Subtypen inaktiv oder nur sehr schwach antagonisierend.
Ziele
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro VU0357121 bindet nicht an die allosterische MPEP-Stelle von mGlu5 und besitzt daher keine mGlu5-NAM-Aktivität. Die A809V/rmGlu5-Mutation hemmte die Fähigkeit von VU0357121, die Glutamat-Konzentrations-Wirkungs-Kurve zu verschieben, während die Reaktion auf VU0357121 durch die F585I/rmGlu5-Mutation nicht verändert wird. VU0357121 zeigt eine schwächere Kooperativität im Ca2+-Mobilisierungsassay in der schwach exprimierenden HEK293A-mGlu5-Zelllinie.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Sellecks VU 0357121 Wurde zitiert von 1 Publikation

Inhibitory effects of high extracellular L-glutamate concentrations on skeletal myogenesis [ Sci Rep, 2025, 15(1):17364] PubMed: 40389489

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