VU 0361737

Katalog-Nr.S2892 Charge:S289201

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Technische Daten

Formel

C13H11ClN2O2
Molekulargewicht 262.69 CAS-Nr. 1161205-04-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (201.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung VU 0361737 ist ein selektiver positiver allosterischer Modulator (PAM) für den mGlu4-Rezeptor mit einer EC50 von 240 nM bzw. 110 nM an menschlichen und Rattenrezeptoren, zeigt schwache Aktivität an mGlu5- und mGlu8-Rezeptoren, ist inaktiv an mGlu1-, mGlu2-, mGlu3-, mGlu6- und mGlu7-Rezeptoren und kann in das ZNS eindringen.
Ziele
mGluR4 (Rat ) mGluR4 (Human)
110 nM(EC50) 240 nM(EC50)
In vitro VU0361737 ist inaktiv an mGlu1-, mGlu2-, mGlu3-, mGlu6- und mGlu7-Rezeptoren und zeigt schwache Aktivität an mGlu5- und mGlu8-Rezeptoren.
In vivo VU0361737 zeigt eine hohe in vivo CL bei Ratten, eine kurze Halbwertszeit (T1/2 20 min) und eine signifikante Hirnexposition (Hirn-Plasma-Verhältnis von 4,1).

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    ip

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

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