Technische Daten
| Formel | C12H9ClN2O |
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| Molekulargewicht | 232.67 | CAS-Nr. | 61350-00-3 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | VU 0364770 ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu4 mit einer EC50 von 1,1 μM und zeigt eine vernachlässigbare Aktivität an 68 anderen Rezeptoren, einschließlich anderer mGlu-Subtypen. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | VU0364770 ist ein potenter und wirksamer positiver allosterischer Modulator von mGlu4. VU0346770 zeigt eine Potenz von 1,1 ± 0,2 μM an humanem mGlu4 in Gegenwart einer EC20-Konzentration von Glutamat und verschiebt die Glutamat-Konzentrations-Wirkungs-Kurve um das 31,4 ± 4,0-fache nach links. VU0364770 zeigt eine Potenz von 290 ± 80 nM an Ratten-mGlu4 und induziert eine 18,1 ± 1,7-fache Linksverschiebung der Glutamat-Konzentrations-Wirkungs-Kurve. | ||
| In vivo | VU0364770 zeigt Wirksamkeit allein oder wenn es in Kombination mit L-DOPA oder einem Adenosin-2A-(A2A)-Rezeptorantagonisten Preladenant, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung befindet, verabreicht wird. Wenn es allein verabreicht wird, zeigt VU0364770 Wirksamkeit bei der Umkehrung der Haloperidol-induzierten Katalepsie, der durch einseitige 6-Hydroxydopamin (6-OHDA)-Läsionen des mittleren Vorderhirnbündels induzierten Vordergliedmaßenasymmetrie und der durch bilaterale 6-OHDA-nigrostriatale Läsionen bei Ratten induzierten Aufmerksamkeitsdefizite. Darüber hinaus verstärkt VU0364770 die Wirksamkeit von Preladenant, die Haloperidol-induzierte Katalepsie umzukehren, wenn es in Kombination verabreicht wird. Die Wirkungen von VU0364770 zur Umkehrung der Vordergliedmaßenasymmetrie werden auch potenziert, wenn die Verbindung mit einer inaktiven Dosis von L-DOPA koadministriert wird, was darauf hindeutet, dass der mGlu4-positive allosterische Modulator eine L-DOPA-einsparende Aktivität bieten kann. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[1] |
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Referenzen
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