VU661013

Katalog-Nr.S8758 Charge:S875801

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Technische Daten

Formel

C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄

Molekulargewicht

712.66

CAS-Nr.

2131184-57-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (140.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (0.84mM)

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

VU661013 ist ein neuartiger, potenter, selektiver MCL1-Inhibitor mit einem Ki von 97 ± 30 pM für humanes MCL-1 in einem TR-FRET-Assay. Dieser Compound hemmt jedoch BCL-xL oder Bcl-2 nicht signifikant mit Ki > 40 μM oder = 0,73 μM. Er destabilisiert die BIM/MCL-1-Assoziation und führt zu Apoptosis bei AML.

Ziele

MCL1
(Cell-free assay)

97 pM(Ki)

In vitro

VU661013 ist ein neuartiger, potenter, selektiver MCL-1-Inhibitor, der die BIM/MCL-1-Assoziation destabilisiert, zu Apoptosis bei AML führt und in Venetoclax-resistenten Zellen aktiv ist.

In vivo

VU661013 ist in patientenabgeleiteten Xenografts aktiv. Darüber hinaus wird dieser Compound sicher mit Venetoclax für Synergien in murinen AML-Modellen kombiniert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MV4-11 cells Konzentrationen 100 nM - 5 μM Inkubationszeit 48 h Methode To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or this compound-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of this chemical and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice Dosierungen 10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MV4-11 cells
Konzentrationen
100 nM - 5 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or this compound-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of this chemical and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice
Dosierungen
10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

Sellecks VU661013 Wurde zitiert von 1 Publikation

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w]	PubMed: 40542295

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w]

PubMed: 40542295

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