In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer ERK-Inhibitor mit einer IC50 von 17 nM (ERK1) und 15 nM (ERK2), der über 200-fach selektiver gegenüber anderen getesteten Kinasen ist.
Ziele
ERK2 (Cell-free assay)
ERK1
<2 nM(Ki)
17 nM
In vitro
In HT29-Zellen hemmt VX-11e die Zellproliferation potent mit einer IC50 von 48 nM.
In vivo
Sowohl bei Ratten als auch bei Mäusen zeigt VX-11e eine gute orale Bioverfügbarkeit. Bei NSG-Mäusen mit menschlichen Melanom-RPDX-Tumoren führt diese Verbindung (50 mg/kg, p.o.) zu einer robusten Hemmung von pRSK und hemmt das Tumorwachstum. Bei Verwendung in Kombination mit BKM120 führt diese Chemikalie zu einer signifikant verbesserten Tumorwachstumshemmung.
Verbindungen werden auf die Hemmung von ERK2 mittels eines spektrophotometrischen gekoppelten Enzym-Assays getestet. In diesem Assay wird eine feste Konzentration von aktiviertem ERK2 (10 nM) mit verschiedenen Konzentrationen der Verbindungen in DMSO (2,5 %) für 10 Min. bei 30 °C in 0,1 M HEPES-Puffer, pH = 7,5, inkubiert, der 10 mM MgCl2, 2,5 mM Phosphoenolpyruvat, 200 μM NADH, 150 μg/mL Pyruvatkinase, 50 μg/mL Laktatdehydrogenase und 200 μM Erktid-Peptid enthält. Die Reaktion wird durch Zugabe von 65 μM ATP initiiert. Die Abnahmegeschwindigkeit der Absorption bei 340 nM wird überwacht. Der IC50 wird aus den Daten als Funktion der Inhibitor-Konzentration bewertet.
Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and this compound are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr
MAPK1 Mediates MAM Disruption and Mitochondrial Dysfunction in Diabetic Kidney Disease via the PACS-2-Dependent Mechanism
[ Int J Biol Sci, 2024, 20(2):569-584]
ERK hyperactivation serves as a unified mechanism of escape in intrinsic and acquired CDK4/6 inhibitor resistance in acral lentiginous melanoma
[ Oncogene, 2024, 43(6):395-405]
Differential Effects of Confinement on the Dynamics of Normal and Tumor-Derived Pancreatic Ductal Organoids
[ ACS Appl Bio Mater, 2024, 7(12):8489-8502]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
