WAY-262611

Katalog-Nr.S9828 Charge:S982801

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₂N₄

Molekulargewicht

318.42

CAS-Nr.

1123231-07-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (200.99 mM)

Water

10 mg/mL (31.4 mM)

Ethanol

10 mg/mL (31.4 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (10.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.320mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

WAY-262611 (BML-WN110, Verbindung 5) ist ein beta-catenin (β-Catenin)-Agonist, der die Knochenbildungsrate mit einer EC50 von 0,63 μM im TCF-Luciferase-Assay erhöht. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor von dickkopf 1 (DKK1).

Ziele

DKK1	β-Catenin (TCF-Luciferase assay)
	0.63 μM(EC50)

In vitro

WAY-262611, der DKK1-Inhibitor, blockiert DKK1 und stellt die GDF5-reduzierte MMP13-Genexpression wieder her.

In vivo

Diese Verbindung besitzt ausgezeichnete pharmakokinetische Eigenschaften und zeigt eine dosisabhängige Zunahme der trabekulären Knochenbildungsrate bei ovariektomierten Ratten nach oraler Verabreichung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Surplus human chondrocytes Konzentrationen 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM Inkubationszeit 21 days Methode The cell suspension is divided into aliquots of 200 μl to each well of an uncoated flat bottom 96-well plate. The plate is centrifuged at 1,500 rpm for 5 min and incubated for 48 h at 37°C in 5% CO₂ and 90% relative humidity to allow for pellet formation. After 48 h the culture medium is changed to BDM supplemented with appropriate growth factors (GFs); 2, 10, 100 or 200 ng/ml recombinant GDF5, 50 ng/ml recombinant Wnt3a, 0.5 μM GSK3b inhibitor CHIR-99021, 0.01, 0.1 or 1 μM DKK1 inhibitor WAY-262611. Medium is changed three times per week for 21 days, whereafter the pellets are snap-frozen in liquid nitrogen and stored at -80°C.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle OVX rats Dosierungen 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg Verabreichung Oral gavage; IV

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Surplus human chondrocytes
Konzentrationen
0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Inkubationszeit
21 days
Methode
The cell suspension is divided into aliquots of 200 μl to each well of an uncoated flat bottom 96-well plate. The plate is centrifuged at 1,500 rpm for 5 min and incubated for 48 h at 37°C in 5% CO₂ and 90% relative humidity to allow for pellet formation. After 48 h the culture medium is changed to BDM supplemented with appropriate growth factors (GFs); 2, 10, 100 or 200 ng/ml recombinant GDF5, 50 ng/ml recombinant Wnt3a, 0.5 μM GSK3b inhibitor CHIR-99021, 0.01, 0.1 or 1 μM DKK1 inhibitor WAY-262611. Medium is changed three times per week for 21 days, whereafter the pellets are snap-frozen in liquid nitrogen and stored at -80°C.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
OVX rats
Dosierungen
0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage; IV

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19856966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24561281/

Sellecks WAY-262611 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Caspase-9 activates β-catenin signaling to promote pulmonary fibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):986]	PubMed: 40898190
EEF1B2 regulates bone marrow-derived mesenchymal stem cells bone-fat balance via Wnt/β-catenin signaling [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):260]	PubMed: 38878096
Decreased expression of GEM in osteoarthritis cartilage regulates chondrogenic differentiation via Wnt/β-catenin signaling [ J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):751]	PubMed: 37794464
Osteoblast/osteocyte-derived interleukin-11 regulates osteogenesis and systemic adipogenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):7194]	PubMed: 36424386

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