WH-4-023

Katalog-Nr.S7565 Charge:S756502

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Technische Daten

Formel

C₃₂H₃₆N₆O₄

Molekulargewicht

568.67

CAS-Nr.

837422-57-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dualer LCK/SRC-Inhibitor) ist ein potenter und oral aktiver Lck/Src-Inhibitor mit IC50s von 2 nM bzw. 6 nM in zellfreien Assays. Zeigt eine >300-fache Selektivität gegenüber p38α und KDR. Hemmt auch potent SIK (IC50-Werte sind 10, 22 und 60 nM für SIK 1, 2 bzw. 3) und zeigt Selektivität über eine Reihe eng verwandter Kinasen.

Ziele

Lck (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

In vitro

WH-4-023 zeigt wenig Aktivität auf p38 und KDR.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Lck-Kinase-Assay Der Lck HTRF Kinase-Assay beinhaltet die ATP-abhängige Phosphorylierung eines biotinylierten Substratpeptids von Gastrin in Anwesenheit oder Abwesenheit einer Inhibitorverbindung. Die Endkonzentration von Gastrin beträgt 1,2 μM. Die Endkonzentration von ATP beträgt 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), und die Endkonzentration von Lck (eine GST-Kinase-Domänenfusion (AA 225−509)) beträgt 250 pM. Die Pufferbedingungen sind wie folgt: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05 % BSA. Der Assay wird mit 160 μL Nachweisreagenz abgeschreckt und gestoppt. Die Nachweisreagenzien sind wie folgt: Puffer aus 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05 % BSA, 0,1 % Tween20. Vor dem Ablesen wird Streptavidin-Allophycocyanin (SA-APC) in einer Endkonzentration von 0,0004 mg/mL im Assay zusammen mit europiummarkiertem Anti-Phosphotyrosin-Antikörper (Eu-anti-PY) in einer Endkonzentration von 0,025 nM hinzugefügt. Die Assay-Platte wird in einem Discovery-Fluoreszenzplattenleser mit einer Anregung bei 320 nm und einer Emission bei 615 und 655 nm abgelesen. Assays für andere Kinasen werden auf ähnliche Weise wie oben beschrieben durchgeführt, wobei die Konzentrationen von Enzym, Peptidsubstrat und ATP, die der Reaktion zugesetzt werden, je nach spezifischer Aktivität der Kinase und gemessenen Kms für die Substrate variieren.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle C57BL/6 mice Dosierungen 100 mg/kg Verabreichung i.v.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Lck-Kinase-Assay
Der Lck HTRF Kinase-Assay beinhaltet die ATP-abhängige Phosphorylierung eines biotinylierten Substratpeptids von Gastrin in Anwesenheit oder Abwesenheit einer Inhibitorverbindung. Die Endkonzentration von Gastrin beträgt 1,2 μM. Die Endkonzentration von ATP beträgt 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), und die Endkonzentration von Lck (eine GST-Kinase-Domänenfusion (AA 225−509)) beträgt 250 pM. Die Pufferbedingungen sind wie folgt: 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05 % BSA. Der Assay wird mit 160 μL Nachweisreagenz abgeschreckt und gestoppt. Die Nachweisreagenzien sind wie folgt: Puffer aus 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05 % BSA, 0,1 % Tween20. Vor dem Ablesen wird Streptavidin-Allophycocyanin (SA-APC) in einer Endkonzentration von 0,0004 mg/mL im Assay zusammen mit europiummarkiertem Anti-Phosphotyrosin-Antikörper (Eu-anti-PY) in einer Endkonzentration von 0,025 nM hinzugefügt. Die Assay-Platte wird in einem Discovery-Fluoreszenzplattenleser mit einer Anregung bei 320 nm und einer Emission bei 615 und 655 nm abgelesen. Assays für andere Kinasen werden auf ähnliche Weise wie oben beschrieben durchgeführt, wobei die Konzentrationen von Enzym, Peptidsubstrat und ATP, die der Reaktion zugesetzt werden, je nach spezifischer Aktivität der Kinase und gemessenen Kms für die Substrate variieren.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
C57BL/6 mice
Dosierungen
100 mg/kg
Verabreichung
i.v.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761 ]

Sellecks WH-4-023 Wurde zitiert von 33 Publikationen

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

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