WHI-P180

Katalog-Nr.S6520 Charge:S652002

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₅N₃O₃

Molekulargewicht

297.31

CAS-Nr.

211555-08-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.95mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.425mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

WHI-P180 ist ein Multi-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,5 und 66 nM für das menschliche Protoonkogen RET (c-RET) bzw. den Kinase-Insert-Domänen-Rezeptor (KDR).

Ziele

RET (Cell-free assay)	KDR (Cell-free assay)
4.5 nM	66 nM

In vivo

Die Eliminationshalbwertszeit von WHI-P180 in CD-1-Mäusen (BALB/c-Mäusen) nach i.v., i.p. oder p.o. Verabreichung beträgt weniger als 10 min. Die systemische Clearance dieser Verbindung beträgt 6742 mL/h/kg bei CD-1-Mäusen und 8188 mL/h/kg bei BALB/c-Mäusen. Bemerkenswert ist, dass diese Chemikalie, wenn sie in zwei aufeinanderfolgenden, nicht-toxischen i.p. Bolusdosen von 25 mg/kg verabreicht wurde, die IgE/Antigen-induzierte vaskuläre Hyperpermeabilität in einem gut charakterisierten murinen Modell der passiven kutanen Anaphylaxie hemmte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4896931/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874741/

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.