Withaferin A (WFA)

Katalog-Nr.S8587 Charge:S858701

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Technische Daten

Formel

C28H38O6
Molekulargewicht 470.60 CAS-Nr. 5119-48-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dieses aus Withania somnifera isolierte Steroidlacton hemmt die NF-κB-Aktivierung stark, indem es die Tumornekrosefaktor-induzierte Aktivierung der IκB-Kinase β über einen thioalkylierungsempfindlichen Redoxmechanismus verhindert. Es bindet auch an das Intermediärfilament (IF)-Protein Vimentin mit Antitumor- und Antiangiogenese-Aktivität.
Ziele
NF-κB vimentin
In vitro

Withaferin A (WFA) hemmt die NFκB-Aktivierung stark, indem es die Tumornekrosefaktor-induzierte Aktivierung der IκB-Kinase β über einen thioalkylierungsempfindlichen Redoxmechanismus verhindert. Es bindet an das Intermediärfilament (IF)-Protein Vimentin, indem es dessen Cysteinrest kovalent modifiziert, der in der hochkonservierten α-helikalen Coiled-Coil-2B-Domäne vorhanden ist, und induziert in vitro die Aggregation von Vimentinfilamenten.
In vivo

Withaferin A (WFA) zeigt in einem Mausmodell für akute Entzündungen eindeutig entzündungshemmende Eigenschaften. Die durch Withaferin A induzierte Hemmung des Kapillarwachstums in einem Mausmodell der kornealen Neovaskularisierung ist bei Vimentin-defizienten Mäusen beeinträchtigt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HUVECs, BAECs,MCF-7 breast cancer cell line, MFT-16 cells

  • Konzentrationen

    5 μM, 10 μM

  • Inkubationszeit

    1 h, 2 h, 24 h

  • Methode

    To assess the apoptosis activity of Withaferin A (WFA) and 12-D WS, embryonic fibroblast vimentindeficient cell lines (Vim−/−; MFT-16) and wild-type (Vim+/+; MFT-6) cells are treated with 5 μM of this compound, 5 μM 12-D WS, or an equivalent amount of vehicle (DMSO) for 24 hr in 37℃-5% CO2 conditions in complete medium. Apoptotic cells are measured with the Vybrant Apoptosis Assay Kit according to the manufacturer's instructions.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    8-week-old C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    0.5 mg/mouse

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17150968/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17584610/

Sellecks Withaferin A (WFA) Wurde zitiert von 13 Publikationen

LncPTEN1, a long non-coding RNA generated from PTEN, suppresses lung cancer metastasis through the regulation of EMT progress [ Noncoding RNA Res, 2025, 14:25-37] PubMed: 40521243
Withaferin a modulation of microglia autophagy mitigates neuroinflammation and enhances cognitive function in POCD [ Sci Rep, 2024, 14(1):26112] PubMed: 39478022
Uveal Melanoma Zebrafish Xenograft Models Illustrate the Mutation Status-Dependent Effect of Compound Synergism or Antagonism [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(10):26] PubMed: 39163035
A Gene Co-Expression Network-Based Drug Repositioning Approach Identifies Candidates for Treatment of Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573] PubMed: 35326724
A redox-sensitive iron-sulfur cluster in murine FAM72A controls its ability to degrade the nuclear form of uracil-DNA glycosylase [ DNA Repair (Amst), 2022, 118:103381] PubMed: 35908367
HIV-1 Proteins gp120 and Tat Promote Epithelial-Mesenchymal Transition and Invasiveness of HPV-Positive and HPV-Negative Neoplastic Genital and Oral Epithelial Cells [ Microbiol Spectr, 2022, 10(6):e0362222.] PubMed: 36314970
Withaferin A Triggers Apoptosis and DNA Damage in Bladder Cancer J82 Cells through Oxidative Stress [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(7)1063] PubMed: 34209212
The Activin/FLRG pathway associates with poor COVID-19 outcomes in hospitalized patients [ Mol Cell Biol, 2021, MCB0046721] PubMed: 34723652
Activin A correlates with the worst outcomes in COVID-19 patients, and can be induced by cytokines via the IKK/NF-kappa B pathway [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.02.04.429815] PubMed: N/A
Low Concentration of Withaferin a Inhibits Oxidative Stress-Mediated Migration and Invasion in Oral Cancer Cells [ Biomolecules, 2020, 10(5)E777] PubMed: 32429564

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