WM-1119

Katalog-Nr.S8776 Charge:S877601

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S

Molekulargewicht

389.38

CAS-Nr.

2055397-28-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

WM-1119 ist ein hochwirksamer, selektiver Inhibitor der Lysinacetyltransferase KAT6A mit einer IC50 von 0,25 μM. Es ist 1.100-fach und 250-fach aktiver gegen KAT6A als gegen KAT5 bzw. KAT7.

Ziele

KAT6A (Cell-free assay)	KAT7 (Cell-free assay)	KAT5 (Cell-free assay)
0.002 μM(Kd)	0.5 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)

In vitro

Die Behandlung von MEFs mit WM-1119 führte zu einem Zellzyklusarrest in G1 und einem Seneszenzphänotyp. Die Behandlung mit dieser Verbindung hemmt die Proliferation der EMRK1184-Lymphomzellen in vitro. Diese Behandlung führt zu erhöhten Spiegeln von Cdkn2a- und Cdkn2b-mRNA sowie p16^INK4a- und p19^ARF-Proteinen, sowie einem verzögerten Anstieg der Cdkn1a-mRNA.

In vivo

WM-1119 ist wirksam bei der Behandlung von Lymphomen in vivo, während seine Behandlung keine Auswirkungen auf Hämatokrit, Erythrozyten oder Thrombozytenzahlen hat, es aber zu einer allgemeinen Leukopenie kam.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Sellecks WM-1119 Wurde zitiert von 5 Publikationen

MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
KAT6A, a novel regulator of β-catenin, promotes tumorigenicity and chemoresistance in ovarian cancer by acetylating COP1 [ Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292]	PubMed: 33995658
KAT6A is associated with sorafenib resistance and contributes to progression of hepatocellular carcinoma by targeting YAP [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190]	PubMed: 34808502
Lysine acetylation participates in boar spermatozoa motility and acrosome status regulation under different glucose conditions [ Theriogenology, 2021, 159:140-146]	PubMed: 33152539
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458

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