WM-3835

Katalog-Nr.S9805 Charge:S980501

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Technische Daten

Formel

C20H17FN2O4S

Molekulargewicht 400.42 CAS-Nr. 2229025-70-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

9.000mg/ml (22.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung WM-3835 ist ein neuartiger und hochspezifischer niedermolekularer Lysin-Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1)-Inhibitor, der in der Lage ist, die Proliferation und Migration von OS-Zellen potent zu unterdrücken und zur Aktivierung der Apoptose führt.
Ziele
KAT7
In vitro

WM-3835 aktiviert die Apoptose, während es die Proliferation, Migration und Invasion von OS-Zellen hemmt. Die Aktivität dieser Verbindung wird in HBO1-KO-OS-Zellen aufgehoben. Außerdem ist der HBO1-Inhibitor in HBO1-armen menschlichen Osteoblasten nicht zytotoxisch, was darauf hindeutet, dass die Anti-OS-Zellwirksamkeit dieser Chemikalie hauptsächlich durch die HBO1-Hemmung erfolgt.

In vivo

In vivo hemmt die intraperitoneale Injektion einer Einzeldosis von WM-3835 potent das Wachstum von OS-Xenotransplantaten in SCID-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    Primary human OS cells (pOS-1 cells, pOS-2 cells)

  • Konzentrationen

    1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h, 72 h, 96 h

  • Methode

    The pOS-1 cells are treated with WM-3835 or vehicle control (“Veh”, 0.5% DMSO), cells with treatments are seeded into 96-well plates at 3×103 cells per well. After 96 h incubation, in each well 10 μL CCK-8 reagent is added for 3 h. Later, CCK-8's OD value is recorded at 450 nm. Cell death is tested by Trypan blue staining using an automatic cell counter.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    SCID mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33754016/

Sellecks WM-3835 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Loss of NgBR causes neuronal damage through decreasing KAT7-mediated RFX1 acetylation and FGF1 expression [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140] PubMed: 40192836
HBO1 determines epithelial-mesenchymal transition and promotes immunotherapy resistance in ovarian cancer cells [ Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959] PubMed: 40227530

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