BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)

Katalog-Nr.S8178 Charge:S817803

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Technische Daten

Formel

C19H18N4O3·HCl
Molekulargewicht 386.83 CAS-Nr. 2095432-75-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) ist ein zellgängiger Wnt-Signalweg-Aktiviator, der eine β-Catenin- und TCF-abhängige transkriptionelle Aktivität mit einem EC50 von 0,7 μM induziert.
Ziele
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro BML-284 (Wnt agonist 1) hemmt die Aktivität von GSK-3β nicht und kann ein nützliches Werkzeug bei der Untersuchung physiologischer Prozesse sein, an denen der Wnt-Weg beteiligt ist. Die Exposition humaner Gehirnendothelzellen hCMEC/D3 gegenüber dieser Verbindung führte zu einer Zunahme des Prozentsatzes der Zellen, die nach 16-stündiger Exposition gegenüber 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) und 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) eine nukleäre oder perinukleäre β-Catenin-Färbung aufwiesen, verglichen mit der Kontrolle (12 ± 1%, n = 5).
In vivo BML-284 (Wnt agonist 1) imitiert die Effekte von Wnt auf der gesamten Organismusebene in einem Xenopus-Modell (10 μM) und beeinflusst die Kopfentwicklung von Xenopus-Embryonen. Im Tiermodell (Ratten-Nieren-IR-Modell) senkte diese Verbindung signifikant die Serumspiegel von Kreatinin, AST und LDH, hemmte die Produktion von IL-6 und IL-1β sowie die MPO-Aktivitäten. Sie reduzierte iNOS, Nitrotyrosinproteine und 4-Hydroxynonenal in den Nieren, verbesserte die Nierenregeneration und -funktion und milderte gleichzeitig Entzündungen und oxidativen Stress in den Nieren nach IR.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    293T cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg BW

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

Kundenproduktvalidierung

Both Wnt sinaling activators of agonist and recombinant protein, and therapeutic agents of fluorouracil and docetaxel stimulated TCF-4 promoter functions of wild-type (wt) could be blocked by Nano-Let-7b, compared with negative control group of mutant-type (mut). In detail, Let-7b alone affected the TCF-4 promoter activity effectively, and wnt signaling activators of either Wnt agonist-1 or Wnt protein attenuated the Let-7b functions significantly. Combined usage of therapeutic agent of either fluorouracil or docetaxel with Let-7b increased the TCF-4 activity when compared to groups treated with Let-7b alone, however, the TCF-4 activity when applying combination was still significantly lower than that of controlled group

Daten von [ , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088 ]

Sellecks BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Wurde zitiert von 34 Publikationen

NRF2 modulates WNT signaling pathway to enhance photodynamic therapy resistance in oral leukoplakia [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824] PubMed: 40494896
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Huaier promotes sensitivity of colorectal cancer to oxaliplatin by inhibiting METTL3 to regulate the Wnt/β‑catenin signaling pathway [ Oncol Rep, 2025, 53(1)7] PubMed: 39513580
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Colchicine Blocks Abdominal Aortic Aneurysm Development by Maintaining Vascular Smooth Muscle Cell Homeostasis [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110] PubMed: 38617538
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
IL-33 regulates adipogenesis via Wnt/β-catenin/PPAR-γ signaling pathway in preadipocytes [ J Transl Med, 2024, 22(1):363] PubMed: 38632591
Radiation-induced morphea of the breast - characterization and treatment of fibroblast dysfunction with repurposed mesalazine [ Sci Rep, 2024, 14(1):26132] PubMed: 39477958
Exosome-based bone-targeting drug delivery alleviates impaired osteoblastic bone formation and bone loss in inflammatory bowel diseases [ Cell Rep Med, 2023, 4(1):100881] PubMed: 36603578
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227

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