WY-14643 (Pirinixic Acid)

Katalog-Nr.S8029 Charge:S802905

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Technische Daten

Formel

C14H14ClN3O2S
Molekulargewicht 323.8 CAS-Nr. 50892-23-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 140 mg/mL (432.36 mM)
Ethanol 16 mg/mL (49.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.250mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) ist ein potenter und selektiver PPARα-Aktivator mit einer EC50 von 1,5 μM.
Ziele
PPARα
1.5 μM(EC50)
In vitro

WY 14643 (10 μM) hemmt die Interleukin-1-induzierte Produktion von Interleukin-6 und Prostaglandin sowie die Expression von Cyclooxygenase-2 in glatten Muskelzellen der Aorta fast vollständig, durch Repression der NF-κB-Signalübertragung. WY14643 (250 μM) reduziert die VCAM-1-Expressionsniveaus signifikant auf 52 % der TNF-α-stimulierten menschlichen Endothelzellen. Eine Vorbehandlung von Endothelzellen mit WY 14643 (10 μM) vor der TNF-α-Stimulation reduziert die U937-Zelladhäsion um 50 %.

In vivo

Die Verabreichung von WY 14643 (1 mg/kg i.v. Bolus) 30 Minuten vor dem Verschluss der linken vorderen absteigenden Arterie führt zu einer signifikanten Reduzierung der Infarktgröße um ~44 % bei Ratten, die einer regionalen Myokardischämie (25 min) und Reperfusion (2 h) ausgesetzt waren. WY 14643 (3 mg/kg) senkt die basalen Plasmaspiegel von Glukose, Triglyceriden (-16 % vs. unbehandelt) und Leptin (-52 %) sowie Muskeltriglyceride (-34 %) und die gesamten langkettigen Acyl-CoAs (LCACoAs) (-41 %) bei Ratten, die fettreich ernährt wurden. WY14643 reduziert das viszerale Fettgewicht und den gesamten Lebertriglyceridgehalt erheblich, ohne die Gewichtszunahme zu erhöhen. WY14643 verbessert die Insulinempfindlichkeit des gesamten Körpers (die Glukoseinfusionsrate erhöht sich um 35 % und die Glukoseverfügbarkeit um 22 % im Vergleich zu unbehandelten Tieren). WY 14643 verbessert den insulinvermittelten Muskelglukose-Metabolismus-Index (Rg') in roten (47 %) und weißen (63 %) Muskeln sowie im weißen Fettgewebe (90 %) und reduziert die Akkumulation von Muskeltriglyceriden und LCACoA.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

Kundenproduktvalidierung

(A) Acot1 mRNA following adenovirus treatments and 0.1% Wy-14643 supplementation (n=7-9). (B) H&E staining shows that Wy-14643 reduced and normalized lipid droplet accumulation in the Acot1 knockdown treatment group.

Daten von [ , , Diabetes, 2017, 66(8):2112-2123 ]

Sellecks WY-14643 (Pirinixic Acid) Wurde zitiert von 19 Publikationen

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Overexpression of Apolipoprotein A-I Alleviates Insulin Resistance in MASLD Mice Through the PPARα Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051] PubMed: 39940822
Inhibition of ACOX1 enhances the therapeutic efficacy of obeticholic acid in treating non-alcoholic fatty liver disease and mitigates its lipotoxicity [ Front Pharmacol, 2024, 15:1366479] PubMed: 38595921
mTORC2 Facilitates Liver Regeneration Through Sphingolipid-Induced PPAR-α-Fatty Acid Oxidation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, 14(6):1311-1331] PubMed: 35931382
Oroxylin A ameliorates AKI-to-CKD transition through maintaining PPARα-BNIP3 signaling-mediated mitochondrial homeostasis [ Front Pharmacol, 2022, 13:935937] PubMed: 36081929
Overexpression CPT1A reduces lipid accumulation via PPARα/CD36 axis to suppress the cell proliferation in ccRCC [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):220-231] PubMed: 35130611
Critical role of peroxisome proliferator-activated receptor α in promoting platelet hyperreactivity and thrombosis under hyperlipidemia [ Haematologica, 2021, 10.3324/haematol.2021.279770] PubMed: 34615341
PPARα agonist WY-14,643 enhances ethanol metabolism in mice: Role of catalase [ Free Radic Biol Med, 2021, 169:283-293] PubMed: 33892114
CircRNA hsa_circ_0110102 inhibited macrophage activation and hepatocellular carcinoma progression via miR-580-5p/PPARα/CCL2 pathway [ Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11969-11987] PubMed: 33891564
Fatter or stronger: Resource allocation strategy and the underlying metabolic mechanisms in amphibian tadpoles [ Comp Biochem Physiol Part D Genomics Proteomics, 2021, 38:100825] PubMed: 33770735

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