WZB117

Katalog-Nr.S7927 Charge:S792701

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Technische Daten

Formel

C20H13FO6
Molekulargewicht 368.31 CAS-Nr. 1223397-11-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung WZB117 ist ein Inhibitor des Glukosetransporters 1 (GLUT1). Es hemmte die Zellproliferation in Lungenkrebs-A549-Zellen und Brustkrebs-MCF7-Zellen mit einer IC50 von etwa 10 μM.
Ziele
GLUT1
(In cancer cells)
10μM
In vitro WZB117 hemmt den Glukosetransport in menschlichen roten Blutkörperchen. Die Behandlung von Krebszellen mit dieser Verbindung führt zu einer Abnahme der Glut1-Proteinspiegel, des intrazellulären ATP und der glykolytischen Enzyme. All diese Veränderungen werden von einem Anstieg des ATP-sensierenden Enzyms AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) und einem Rückgang von Cyclin E2 sowie phosphoryliertem Retinoblastom gefolgt, was zu Zellzyklusarrest, Seneszenz und Nekrose führt.
In vivo Die tägliche intraperitoneale Injektion von WZB117 mit 10 mg/kg führte zu einer 70%igen Reduktion des Tumorvolumens von menschlichem A549-Lungenkrebs, der auf Nacktmäuse transplantiert wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

Cell viability assay[1]
  • Zelllinien

    cancer cell 

  • Konzentrationen

    10μM

  • Inkubationszeit

    24 or 48 hours

  • Methode

    Cells are treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. Mock-treated and glucose deprivation samples served as negative and positive controls, respectively.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nude mice

  • Dosierungen

    10mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22689530/

Sellecks WZB117 Wurde zitiert von 15 Publikationen

RNF20 links the DNA damage response and metabolic rewiring in lung cancer through HIF1α [ Nat Commun, 2025, 16(1):4929] PubMed: 40436847
Drug screening on digital microfluidics for cancer precision medicine [ Nat Commun, 2024, 15(1):4363] PubMed: 38778087
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] PubMed: 36188586
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] PubMed: 34738628
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] PubMed: 34445787
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] PubMed: 33415566

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