Xanthohumol

Katalog-Nr.S7889 Charge:S788903

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Technische Daten

Formel

C21H22O5
Molekulargewicht 354.4 CAS-Nr. 6754-58-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (197.51 mM)
Ethanol 70 mg/mL (197.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 40% PEG 300 5% Tween 80 ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (7.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 500 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Xanthohumol, ein prenyliertes Chalkon aus Hopfen, hemmt die COX-1- und COX-2-Aktivität und zeigt chemopräventive Wirkungen. Diese Verbindung hemmt Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) und DGAT2 mit beiden IC50 von 40 μM. Es ist auch ein potentes antivirales Mittel gegen eine Reihe von DNA- und RNA-Viren. Diese Chemikalie induziert Wachstumshemmung und Apoptose in Krebszellen. Phase 1.
Ziele
COX-1 COX-2 DGAT1
(Cell-free assay)		 DGAT2
(Cell-free assay)
40 μM 40 μM
In vitro

Xanthohumol hemmt die Cyp1A-Aktivität und induziert die QR-Aktivität in Maus-Hepatomzellkulturen. Diese Verbindung fängt reaktive Sauerstoffspezies ab und hemmt die Produktion von Superoxidanionradikalen und Stickoxid. Darüber hinaus verhindert es die Karzinogenese durch Hemmung der DNA-Synthese und Induktion von Zellzyklusarrest in der S-Phase, Apoptose und Zelldifferenzierung. Es zeigt eine potente Anti-HIV-1-Aktivität.

In vivo

In CETP-Tg-Mäusen verhindert Xanthohumol (p.o.) die Cholesterinakkumulation, die zu Atherosklerose führt. In TRAMP-Mäusen induziert diese Verbindung eine Abnahme des durchschnittlichen Gewichts des Urogenitaltrakts (UG), verzögert das Fortschreiten fortgeschrittener Tumoren und hemmt das Wachstum schlecht differenzierter Prostatakarzinome.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Hemmung der Cox-Aktivität

    Die Hemmung der Cox-1-Aktivität wird durch Überwachung des Sauerstoffverbrauchs während der Umwandlung von Arachidonsäure in PGs unter Verwendung einer Clark-Typ-O2-Elektrode gemessen. Das Reaktionsgemisch enthält ~0,2 Einheiten Cox-1 in 100 μL einer Mikrosomenfraktion, die aus Widder-Samenbläschen als Rohquelle für Cox-1 (spezifische Aktivität 0,2–1 Einheiten/mg Protein) gewonnen wurde, oder 0,23 Einheiten rekombinanter humaner Cox-2 (spezifische Aktivität 43 Einheiten/mg Protein). Zur Berechnung wird die Rate des O2-Verbrauchs mit einer DMSO-Kontrolle (100% Aktivität) verglichen. CP-16171, ein nichtsteroidales Antiphlogistikum, wird als positive Hemmstoffsubstanz für die Cox-1-Aktivität mit einem IC50 von 0,35 ± 0,05 μM (n = 2) verwendet. Alternativ hemmt Nimesulid, ein Cox-2-spezifischer Inhibitor, die Cox-2-Aktivität um 52 ± 5,7% (n = 2) bei einer Konzentration von 50 μM.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HL-60 cells

  • Konzentrationen

    12.5 μM

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    HL-60 cells are maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS at 37°C in a 5% CO2 atmosphere. Log-phase cells with a population doubling time of 14–16 h are used for experiments. Serial 2-fold dilutions of this compound (dissolved in DMSO, final concentration 0.1%) in a final concentration range of 0.2–12.5 μM are prepared in 24-well plates using 1 ml of RPMI/well. Control wells obtain the same amount of solvent. Subsequently, 1 ml of the cell suspension is added to the wells. After 96 h, the experiment is evaluated. Cell numbers are counted using a Casy 1 TTC flow-cytometer. The proliferation of treated cells is expressed as a percentage in comparison with the solvent control.
Tierstudie:

[3] [4]
  • Tiermodelle

    CETP-Tg and C57BL/6N (wild-type) mice; TRAMP C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    50 μg/mouse

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

Sellecks Xanthohumol Wurde zitiert von 12 Publikationen

Hypoxia induced lipid droplet accumulation promotes resistance to ferroptosis in prostate cancer [ Oncotarget, 2025, 16:532-544] PubMed: 40560062
Lipid droplet dynamics are essential for the development of the malaria parasite Plasmodium falciparum [ J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162] PubMed: 38962997
Eeyarestatin I, an inhibitor of the valosin-containing protein, exhibits potent virucidal activity against the flaviviruses [ Antiviral Res, 2022, 207:105416] PubMed: 36113629
Xanthohumol Protects the Rat Myocardium against Ischemia/Reperfusion Injury-Induced Ferroptosis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9523491] PubMed: 35082973
Xanthohumol Is a Potent Pan-Inhibitor of Coronaviruses Targeting Main Protease [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12134] PubMed: 34830015
Xanthohumol targets the ERK1/2‑Fra1 signaling axis to reduce cyclin D1 expression and inhibit non‑small cell lung cancer [ Oncol Rep, 2020, 44(4):1365-1374] PubMed: 32945473
Xanthohumol-suppresses-glioblastoma-via-modulation-of-Hexokinase-2-mediated-glycolysis. [ J-Cancer, 2020, 6;11-14-:4047-4058] PubMed: 32368287
An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] PubMed: 30900754
Xanthohumol inhibits colorectal cancer cells via downregulation of Hexokinases II-mediated glycolysis. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508] PubMed: 31595166
Xanthohumol increases death receptor 5 expression and enhances apoptosis with the TNF-related apoptosis-inducing ligand in neuroblastoma cell lines [ PLoS One, 2019, 14(3):e0213776] PubMed: 30870485

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