XEN445

Katalog-Nr.S7457 Charge:S745701

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Technische Daten

Formel

C18H17F3N2O3
Molekulargewicht 366.33 CAS-Nr. 1515856-92-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (218.38 mM)
Ethanol 34 mg/mL (92.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung XEN445 ist ein potenter und selektiver endothelialer Lipase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,237 μM.
Ziele
endothelial lipase
0.237 μM
In vitro XEN445 zeigt eine gute In-vitro-Hemmwirkung gegen EL und eine hohe Selektivität gegenüber LPL und HL.
In vivo In vivo zeigt XEN445 gute ADME- und PK-Eigenschaften. Bei Mäusen erhöht diese Verbindung (30 mg/kg, p.o.) die Plasma-HDL-Cholesterinkonzentration.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male EL knockout mice and age-matched wild-type male C57BL6 mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg bid

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211162/

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