XL177A

Katalog-Nr.S8967 Charge:S896701

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Technische Daten

Formel

C47H57ClN8O5
Molekulargewicht 849.46 CAS-Nr. 2417089-74-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.72 mM)
Ethanol 100 mg/mL (117.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (5.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.830mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung XL177A ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) mit einem IC50-Wert von 0,34 nM.
Ziele
USP7
(Cell-free assay)
0.34 nM
In vitro

Die Evaluierung der zellulären Effekte von XL177A zeigt, dass eine selektive USP7-Hemmung das Wachstum von Krebszellen vorwiegend über einen p53-abhängigen Mechanismus unterdrückt: Diese Verbindung reguliert spezifisch p53-transkriptionelle Ziele transkriptomweit hoch, Hotspot-Mutationen in TP53, aber nicht in anderen Genen, sagen das Ansprechen auf diesen Inhibitor in einem Panel von ~500 Krebszelllinien voraus, und TP53-Knockout rettet die vermittelte Wachstumsunterdrückung von TP53-Wildtyp (WT)-Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MCF7 cells

  • Konzentrationen

    0.1 μM, 1 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32210275/

Sellecks XL177A Wurde zitiert von 1 Publikation

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ] PubMed: None

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