In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(65.86mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
XL388 ist ein hochwirksamer, selektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR mit einer IC50 von 9,9 nM und einer 1000-fachen Selektivität gegenüber den eng verwandten PI3K-Kinasen.
Ziele
mTORC1
mTOR
mTORC2
8 nM
9.9 nM
166 nM
In vitro
In MCF-7-Zellen blockiert XL388 die mTORC1-Phosphorylierung von p70S6K (T389) mit einem IC50-Wert von 94 nM und die mTORC2-Phosphorylierung von AKT (S473) mit einem IC50-Wert von 350 nM. In vitro hemmt diese Verbindung die Viabilität solider und hämatopoetischer Tumorzelllinien. Die Proliferations-IC50 beträgt 1,37 μM in der MCF-7-Zelllinie. Es wirkt auch synergistisch mit Chemotherapeutika in zellbasierten Assays, um die Zellviabilität zu blockieren.
In vivo
Bei einmal täglicher oraler Verabreichung an Mäuse zeigt XL388 eine robuste Antitumoraktivität in mehreren Xenograft-Modellen, einschließlich einer > 100%igen Tumorzellwachstumshemmung im MCF-7-Xenograft-Modell. Diese Verbindung weist gute pharmakokinetische Eigenschaften und eine gute orale Exposition in mehreren Spezies mit moderater Bioverfügbarkeit auf. Die mittlere Plasmaproteinbindung dieser Chemikalie in menschlichem, Affen-, Hunde-, Ratten- und Mäuseplasma wird bei 5 μM evaluiert und beträgt 86 %, 90 %, 89 %, 85 % bzw. 84 %. Die orale Verabreichung dieses Wirkstoffs an athymische Nacktmäuse, denen menschliche Tumorxenografts implantiert wurden, führte zu einer signifikanten und dosisabhängigen Antitumoraktivität. Eine starke Hemmung sowohl von mTORC1 als auch von mTORC2 wird 4–8 h nach oraler Verabreichung von 100 mg/kg erreicht. Eine moderate Hemmung (39–45 %) der Phosphorylierung des PI3K-Ziels AKT (T308) wird ebenfalls 4–8 h nach der Dosis beobachtet.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
